糖尿病防治药物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，尤其涉及糖尿病防治药物及其应用。本发明专利技术通过在29种化合物中进行α

【技术实现步骤摘要】
糖尿病防治药物及其应用


[0001]本专利技术属于医药
，尤其涉及糖尿病防治药物及其应用。

技术介绍

[0002]糖尿病是一种常见的代谢性疾病，严重危害人类的健康，特别是高血糖会导致许多并发症，如高血压、肾脏疾病、中风、心脏病、神经系统损伤等。一些合成药物如阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等被用来控制血糖，但存在许多副作用，如胃肠道胀气、腹泻、低血糖等症状。餐后血糖是导致二型糖尿病产生的重要因素，因此，餐后血糖控制是治疗二型糖尿病的方法之一。α
‑
淀粉酶和α
‑
糖苷酶是二型糖尿病餐后高血糖相关的两种碳水化合物消化酶，α
‑
淀粉酶能催化α
‑
1,4
‑
糖苷键将多糖转化为较小的低聚糖片段，随后被α
‑
葡萄糖苷酶降解。α
‑
葡萄糖苷酶负责水解末端非还原性1,4
‑
连接的α
‑
葡萄糖残基，将可吸收单糖释放到血液中。因此，抑制这两种碳水化合物消化酶的作用可以减少碳水化合物的水解和血糖升高。

技术实现思路

[0003]针对现有技术存在的问题，本专利技术提供了糖尿病防治药物及其应用，目的在于解决现有技术中的一部分问题或至少缓解现有技术中的一部分问题。
[0004]本专利技术是这样实现的，糖尿病防治药物，所述药物包括如下结构式所示7个化合物中的至少一种，
[0005][0006]本专利技术还提供了上述的糖尿病防治药物在制备糖尿病防治药物或试剂中的应用。
[0007]进一步地，所述糖尿病包括二型糖尿病。
[0008]本专利技术还提供了上述的糖尿病防治药物在制备血糖调节药物中的应用。
[0009]本专利技术还提供了上述的糖尿病防治药物在制备抗氧化试剂中的应用。
[0010]本专利技术还提供了上述的糖尿病防治药物在制备α
‑
糖苷酶抑制剂中的应用。
[0011]本专利技术还提供了上述的编号为7、11、12、13及16所示的化合物中的至少一种，在调控阿卡波糖对糖苷酶抑制活性中的应用。
[0012]本专利技术还提供了上述的编号为7、11及12所示的化合物中的至少一种在制备α
‑
淀粉酶抑制剂中的应用。
[0013]本专利技术还提供了上述的编号为7、11及12所示的化合物中的至少一种在调控阿卡波糖对淀粉酶抑制活性中的应用。
[0014]综上所述，本专利技术的优点及积极效果为：
[0015]本专利技术通过在29种化合物中进行α
‑
糖苷酶抑制活性检测试验，筛选到7个化合物具有α
‑
糖苷酶抑制活性，并进一步进行α
‑
葡萄糖苷酶动力学研究以及与阿卡波糖联合使用发现，与α
‑
葡萄糖苷酶表现出竞争性抑制的活性成分，可协同加强阿卡波糖对于糖苷酶的抑制。
[0016]本专利技术进一步筛选到3个化合物具有α
‑
淀粉酶抑制活性，且这三个化合物均可协同加强阿卡波糖对于淀粉酶的抑制。根据各化合物对α
‑
糖苷酶和/或α
‑
淀粉酶的抑制效果，可以合理预期这些化合物具有调控血糖的功能，进而能够作为糖尿病防治药物。
[0017]本专利技术首次验证了7个化合物具有防治糖尿病的功能，并且可与临床药物阿卡波糖联用，增强其对α
‑
糖苷酶和α
‑
淀粉酶活的抑制效果，是潜在的糖尿病防治天然药物。
附图说明
[0018]图1是黄酮类抑制剂的糖苷酶动力学情况；
[0019]图2是非黄酮类抑制剂的糖苷酶动力学情况；
[0020]图3是黄酮类抑制剂与阿卡波糖的联用情况；
[0021]图4是非黄酮类抑制剂与阿卡波糖的联用情况；
[0022]图5是黄酮类抑制剂与糖苷酶拼接结果；
[0023]图6是非黄酮类抑制剂与糖苷酶拼接结果；
[0024]图7是黄酮类抑制剂的淀粉酶动力学情况；
[0025]图8是黄酮类抑制剂与阿卡波糖联用情况；
[0026]图9是黄酮类抑制剂与淀粉酶拼接结果；
[0027]图10是本专利技术筛选到的7个具有α
‑
糖苷酶和/或α
‑
淀粉酶抑制活性的化合物。
具体实施方式
[0028]为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本专利技术进行进一步详细说明，各实施例及试验例中所用的设备和试剂如无特殊说明，均可从商业途径得到。此处所描述的具体实施例仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0029]根据本申请包含的信息，对于本领域技术人员来说可以轻而易举地对本专利技术的精确描述进行各种改变，而不会偏离所附权利要求的精神和范围。应该理解，本专利技术的范围不局限于所限定的过程、性质或组分，因为这些实施方案以及其他的描述仅仅是为了示意性说明本专利技术的特定方面。实际上，本领域或相关领域的技术人员明显能够对本专利技术实施方式作出的各种改变都涵盖在所附权利要求的范围内。
[0030]为了更好地理解本专利技术而不是限制本专利技术的范围，在本申请中所用的表示用量、百分比的所有数字以及其他数值，在所有情况下都应理解为以词语“大约”所修饰。因此，除非特别说明，否则在说明书和所附权利要求书中所列出的数字参数都是近似值，其可能会
根据试图获得的理想性质的不同而加以改变。各个数字参数至少应被看作是根据所报告的有效数字和通过常规的四舍五入方法而获得的。本专利技术中，“约”指给定值或范围的10％以内，优选为5％以内。
[0031]本专利技术披露了糖尿病防治药物及其应用，具体如下实施例所示。
[0032]实施例1抗氧化及抗糖苷酶活性化合物筛选
[0033]本实施例中共进行了29种化合物的抗氧化及抗糖苷酶活性实验。具体实验方案、实验条件如下。
[0034]1、α
‑
葡萄糖苷酶实验涉及的试剂包括：
[0035](1)对硝基酚(pNP)标准溶液：将pNP(sigma,1048)用0.01M磷酸缓冲液配置成0.139mg/mL。
[0036](2)底物pNPG配置：将底物pNPG(sigma,73677)用0.01M磷酸缓冲液配置成2mg/mL。
[0037](3)α
‑
葡萄糖苷酶配置：将α
‑
葡萄糖苷酶(sigma,G5003)用0.01M磷酸缓冲液配置成50μg/mL。
[0038](4)待测样品配置：将样品或阿卡波糖(sigma,A8980)用DMSO配置成100mmol/L的储备液，然后用0.01M磷酸缓冲液稀释成4mmol/L备用。
[0039]2、抗氧化实验采用的是ABTS试剂盒检测，(碧云天，货号：S0121)。
[0040]参考文献：Chen L,Gin KY,He Y.Effects of sulfate on microcystin produ本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.糖尿病防治药物，其特征在于，所述药物包括如下结构式所示7个化合物中的至少一种，2.如权利要求1所述的糖尿病防治药物在制备糖尿病防治药物或试剂中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述糖尿病包括二型糖尿病。4.如权利要求1所述的糖尿病防治药物在制备血糖调节药物中的应用。5.如权利要求1所述的糖尿病防治药物在制备抗氧化试剂中的应用。6.如权利要求1所述的糖尿病防治药物在制备α

【专利技术属性】
技术研发人员：易继凌，陈光英，赵婷，
申请(专利权)人：海南师范大学，
类型：发明
国别省市：