一种二氢吡唑噻唑类衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种二氢吡唑噻唑类衍生物及其制备方法和用途，其中二氢吡唑噻唑类衍生物具有如下通式：

【技术实现步骤摘要】
一种二氢吡唑噻唑类衍生物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种二氢吡唑噻唑类衍生物，具体涉及一种二氢吡唑噻唑类衍生物及其制备方法和用途。本专利技术二氢吡唑噻唑类衍生物对LPS诱导炎症的RAW264.7细胞具有良好的抗炎活性。
技术介绍
二氢吡唑是一种极为重要的含氮的五元杂环化合物，是在许多药物活性化合物中发现的重要结构基序，它具有多种重要的生物学活性例如抗癌、抗真菌、抗病毒、抗结核、抗炎等活性。自然界中，天然存在的生物活性类黄酮和异黄酮以及适当取代的α，β-不饱和酮可作为获得二氢吡唑的理想来源。因为二氢吡唑多为手性环，这一特点非常重要，将会导致环上的取代及分子的构象具有更丰富的多变性，具有更好的生物活性潜质。噻唑核是许多生物活性化合物中非常重要的杂环，使其成为广泛研究的杂环之一。噻唑在许多药物结构中起着至关重要的作用，例如抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗寄生虫、抗炎、抗溃疡以及杀虫作用。许多报道都已宣布噻唑核心结构在药物设计和新型治疗剂开发中的应用。噻唑环作为多种五元杂环的一部分，在先导化合物的识别和优化中已发挥了各种作用，包括作为药效团和生本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二氢吡唑噻唑类衍生物，其特征在于其结构通式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种二氢吡唑噻唑类衍生物，其特征在于其结构通式如下：



其中，R1选自4-Br、4-F、4-CH3、3-CH3、2-CH3或3,4,5-OCH3；R2选自OCH3、CH3、F或Br。


2.根据权利要求1所述的二氢吡唑噻唑类衍生物，其特征在于：





3.一种权利要求1所述的二氢吡唑噻唑类衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
步骤1：将苯甲醛衍生物A溶于无水乙醇中，然后滴加浓度为10％的NaOH溶液，再加入苯乙酮衍生物B，常温下搅拌反应，并用TLC监测反应进度，产物以固体的形式析出；反应完成后，静置，抽滤，用乙醇重结晶，获得查尔酮衍生物C；
所述苯甲醛衍生物A的结构式为：



所述苯乙酮衍生物B的结构式为：



所述查尔酮衍生物C的结构式为：



其中，R1选自4-Br、4-F、4-CH3、3-CH3、2-CH3或3,4,5-OCH3；R2选自OCH3、CH3、F或Br；
步骤2：取干燥后的查尔酮衍生物C溶于无水乙醇中，然后再加入氨基硫脲和KOH固体，加热到75℃回流，TLC监测反应进度，反应完成后，将反应液倒入冰水中，产物自动析出，静置，抽滤并用石油醚和少量的水洗涤，得化合物D——3,5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：李青山，张朕，杨潇潇，曹培常，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：安徽;34