一类呼吸道合胞病毒抑制剂的合成与用途制造技术

本发明专利技术提供了一类呼吸道合胞病毒抑制剂的合成与用途，所述抑制剂具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物：

【技术实现步骤摘要】
一类呼吸道合胞病毒抑制剂的合成与用途
本专利技术属于化合物领域，具体涉及一种四氢苯并[1,4]硫氮杂-1,1-二氧化物类化合物，具体涉及四氢苯并[1,4]硫氮杂-1,1-二氧化物类化合物及含有四氢苯并[1,4]硫氮杂-1,1-二氧化物类化合物的混合物或者组合物，尤其是作为一种用于预防和治疗呼吸道合胞病毒感染的四氢苯并[1,4]硫氮杂-1,1-二氧化物类化合物及含有四氢苯并[1,4]硫氮杂-1,1-二氧化物类化合物的混合物或者组合物。
技术介绍
呼吸道合胞病毒(RSV)是属于肺炎链球菌科的包膜病毒。RSV基因组由编码11种蛋白的10个基因组成：非结构蛋白1和2(NS1和NS2)、核蛋白(N)、磷蛋白(P)、基质蛋白(M)、小疏水蛋白(SH)、融合蛋白(F)、附着糖蛋白(G)、大RNA依赖性RNA聚合酶(L)和转录抗体终止子蛋白(M2-1)和M2-2蛋白。RSV是导致幼儿急性下呼吸道疾病和住院的主要因素。全球范围内，每年RSV导致3380万5岁以下的儿童患病，其中因急性下呼吸道疾病的340万患儿需要住院治疗(RamagopalGetal，ClinD本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物：/n

【技术特征摘要】
1.一种具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物：



其中，R1和R2各自独立地选自未取代或被R4取代的C1-6烷基，C3-7环烷基和3-7元杂环烷基；或R1和R2相连形成3-6元杂环烷基，所述3-6元杂环烷基未被取代或被R5和R6所取代；
R3选自卤素、羧基、C1-6烷基和C3-7环烷基，所述C1-6烷基和C3-7环烷基未被取代或被选自氘、卤素、羟基和C1-6烷氧基的取代基所取代；
每一个R4独立地选自氘、羟基、氨基、氰基、卤素、C3-7环烷基和3-6元杂环烷基，所述C3-7环烷基和3-6元杂环烷基未被取代或被选自羟基、氨基、氰基和卤素的取代基所取代；
每一个R5和R6各自独立地选自氢、氘、羟基、氨基、氰基、卤素和C1-6烷基，所述C1-6烷基未被取代或被选自羟基、氨基、氰基和卤素的取代基所取代；
且当R3为甲基时，R2不为未取代的吖丁啶基；以及当R2为亚甲基，R3为甲基时，R4不为氨基取代的氧杂环丁基。


2.如权利要求1所述的一种具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物，其特征在于，
R1选自氢和氘，R2选自未取代或被R4取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丁基、环戊基、环己基、四氢呋喃基、四氢吡咯基、吖丁啶基和或R1和R2相连形成吖丁啶基或四氢吡咯基，所述吖丁啶基或四氢吡咯基未被取代或被R5和R6所取代。


3.如权利要求1所述的一种具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物，其特征在于，R3独立地选自甲基、氘代甲基、环丙基、氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羧基、1-羟基乙基、1-乙氧基乙基、2-羟基-2-丙基和二氟甲基。


4.如权利要求1所述的一种具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物，其特征在于，每一个R4独立地选自氘、卤素、C1-6烷基、氰基、氨基、氨基甲基、羟基、羟基甲基、四氢吡咯基、吖丁啶基和环丁烷基，所述四氢吡咯基、吖丁啶基和环丁烷基任选被羟基或氨基所取代。


5.如权利要求1所述的一种具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物，其特征在于，每一个R5和R6独立地选自羟基、氨基、氰基、卤素、甲基、乙基、正丙基和异丙基，所述甲基、乙基、正丙基和异丙基未被取代或被选自羟基、氨基和卤素的取代基所取代。


6.如权利要求1所述的一种具备式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物，其特征在于，R1选自氢和氘，R2选自未取代或被R4取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丁基、环戊基、环己基、四氢呋喃基、四氢吡咯基、吖丁啶基和或R1和R2相连形成吖丁啶基或四氢吡咯基，所述吖丁啶基或四氢吡咯基未被取代或被R4所取代；

【专利技术属性】
技术研发人员：彭程，吕遐师，钱梦飞，尹伟，龚超骏，韩健，沈微，李丹彬，邹罡，袁海卿，邬征，
申请(专利权)人：苏州爱科百发生物医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32