【技术实现步骤摘要】
嘧啶哌嗪类衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种衍生物及其制备方法，具体涉及嘧啶哌嗪类衍生物的制备及其在抗CHIKV药物领域的应用，属于有机合成与医药应用
技术介绍
基孔肯雅热(Chikungunyafever，CHIKF)是由基孔肯雅病毒(Chikungunyavirus，CHIKV)引起的急性传染性疾病，以发热、皮疹及关节疼痛为主要特征。尽管CHIKV致死率很低，但在蚊媒密度较高的地区容易形成大规模的流行和暴发，是21世纪初严重影响人类公共卫生安全的虫媒传染病之一。目前，针对CHIKV的研究主要集中于疫苗领域，包括灭活病毒疫苗、减毒活病毒疫苗、嵌合病毒疫苗、重组病毒疫苗、重组亚单位疫苗以及最近出现的一种类病毒疫苗。尽管针对CHIKV疫苗的研究正在不断进行，但是到目前为止依旧没有取得突破性进展，全世界仍然面临着CHIKV感染迅速蔓延的威胁。因此，针对开发安全有效、具有临床应用价值的抗CHIKV药物显得尤为重要。为发现新一代CHIKV抑制剂，本专利技术公开了一类全新结构的嘧啶哌嗪类CHIKV抑制剂，现...
【技术保护点】
1.本专利技术的嘧啶哌嗪类衍生物，具有如下通式I所示的结构：/n
【技术特征摘要】
1.本发明的嘧啶哌嗪类衍生物，具有如下通式I所示的结构：
其中，
R为取代苯环、取代芳杂环、烷烃；所述的取代基选自卤素、甲基、硝基、氨基、甲氧基；A环为苯环、六元杂环、五元杂环。
2.如权利要求1所述的嘧啶哌嗪类衍生物，其特征在于，通式I中，R为卤代苯基、吡啶基、乙基、丙基、二甲胺基；A环为噻吩环、呋喃环、吡咯环、噻唑环、苯环。
3.如权利要求2所述的嘧啶哌嗪类衍生物，其特征在于，化合物为下列之一：
。
4.如权利要求1或2所述的嘧啶哌嗪类衍生物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
以2,4-二氯稠环并[3,2-d]嘧啶为初始原料，与对甲苯胺反应得中间体2，再与4-Boc-哌嗪经亲核取代反应制得3；3在三氟乙酸中脱去Boc保护基团得到白色中间体4，最后再与各种不同取代的磺酰氯反应得到目标产物5(a-c)；
合成路线如下：
反应试剂与条件：i)对甲苯胺，K2CO3，DMF，室温；ii)4-Boc-哌嗪，K2CO3，DMF，110℃；iii)三氟乙酸、二氯甲烷，室温；iv)取代磺酰氯，三乙胺，二氯甲烷，室温；
其中，R同上述通式I中所述。
5.如权利要求4所述的嘧啶哌嗪类衍生物的制备方法，具...
【专利技术属性】
技术研发人员：展鹏，康东伟，魏粉菊，刘新泳，张丽娜，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：山东;37
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