一种2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法技术

本发明专利技术公开一种2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷‑8‑基氨基甲酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：第一步，化合物1在镍催化下将硝基还原为氨基，得到化合物2；第二步，化合物2与(Boc)

【技术实现步骤摘要】
一种2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法
本专利技术涉及化学合成方法领域，特别是涉及一种2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法。
技术介绍
化合物2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯(CAS:1422496-61-4)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法鲜有文献报道。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合，适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于，提供一种合成2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的方法，其具有原料易得，操作方便，反应安全，易于控制，适合放大，路线短，总体收率较高，适合工业化生产等优点。为解决上述技术问题，本专利技术提供以下技术方案：一种2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：r>第一步，化合物1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n第一步，化合物1在镍催化下将硝基还原为氨基，得到化合物2；/n第二步，化合物2与(Boc)

【技术特征摘要】
1.一种2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-8-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
第一步，化合物1在镍催化下将硝基还原为氨基，得到化合物2；
第二步，化合物2与(Boc)2O反应将氨基上Boc保护基，得到化合物3；
第三步，化合物3催化氢化脱去苄基，得到化合物4；
反应式如下：



其中，
所述第一步的反应溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、或甲苯中的任意一种或多种；
所述第二步的反应溶剂选自有机溶剂或有机溶剂与水的混合液，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、甲苯、乙腈、或N,N-二甲基甲酰胺中的任意一种或多种；
所述第三步的反应溶剂选自甲醇、乙醇、四氢呋喃、或甲苯中的任意一种或多种。


2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一步中，镍的用量为化合物1质量的0.5％～15％；优选地，镍的用量为化合物1质量的1％～10％；更优选地，镍的用量为化合物1质量的2％～5％。


3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述第一步中，H2压力为20～100psi；优选地，所述第一步中，H2压力为30～70psi；更优选地，所述第一步...

【专利技术属性】
技术研发人员：周强，张大为，孙春，于凌波，徐学芹，毛延军，董径超，马汝建，徐艳，白有银，焦家盛，兰倩倩，高明飞，姚宝元，赵廷，谭汝鹏，
申请(专利权)人：无锡合全药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32