含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物、及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物及其制备方法和作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂的应用，其化学结构如通式(I)所示，其中R选自非取代或取代的苯基。相对于现有技术，本发明专利技术提供了一种新的含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物，其对α‑葡萄糖苷酶具有良好的抑制活性，为治疗糖尿病提供了更多可能，有望用于制备治疗糖尿病新型候选药物分子。此外，制备工艺简单，成本低，收率高。

【技术实现步骤摘要】
含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物、及其制备方法和应用
本专利技术属于含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物
，具体涉及一种含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物、及其制备方法和应用。
技术介绍
厚朴是一种传统中药，最早收录于《神农本草经》，据2015版《中国药典》记载为木兰科植物厚朴MagnoliaofficinalisRehd.etWils.或凹叶厚朴MagnoliaofficinalisRehd.etWils.var.BilobaRehd.etWils.的干燥干皮、根皮及枝皮[48]。厚朴药用资源丰富，其根、茎、叶、果实等均可入药，主要用于止痛、健胃、活血化瘀、湿滞伤中，脘痞吐泻，理气消食，腹胀便秘，痰饮喘咳等，与杜仲、甘草、麝香一同作为国家计划管理的四种重要中药材。厚朴中有多种化学成分，药理作用广泛，药用研究价值十分丰富。和厚朴酚(5,5′-二烯丙基-2,2′-二羟基联苯)是厚朴的主要有效成分之一，英文名为Honokiol，分子量为266.32，化学式为C18H18O20，为棕褐色至白色精细粉末，它是一种联苯型新木脂素类化合物。和厚朴本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物，其化学结构如通式(I)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物，其化学结构如通式(I)所示：



其中，R选自非取代或取代的苯基。


2.根据权利要求1所述的含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物，其特征在于，所述取代的苯基是被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤素取代的苯基。


3.根据权利要求1所述的含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物，其特征在于，所述取代的苯基，其中苯基上的取代基为单取代或双取代。


4.根据权利要求1所述的含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物，其特征在于，所述R选自以下：

。


5.权利要求1-4任一项所述的含噁唑环的和厚朴酚硫醚类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)以取代或非取代的苯甲酸为原料，先与无水乙醇反应，浓硫酸催化得到相应的酯(1a～p)；
(2)再将相应的酯(1a～p)与水合肼反应，得到一系列酰肼(2a～p)；
(3)将酰肼(2a～p)与氯乙酰氯反应，得到一系列苄氯(3a～p)；
(4)以化合物和厚朴酚(A)为原料，将其与浓硝酸反应，得到硝基取代和厚朴酚(B)；
(5)硝基取代和厚朴酚(B)在氯化亚锡水合物的作用下，还原为氨基取代和厚朴酚(C)；
(6)氨基取代和厚朴酚(C)与二硫化碳反...

【专利技术属性】
技术研发人员：王磊，郭勇，柳继锋，
申请(专利权)人：许昌学院，
类型：发明
国别省市：河南;41