【技术实现步骤摘要】
岩藻糖与环糊精修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统及其制备方法和应用
本专利技术涉及靶向药物纳米载体
,特别涉及一种岩藻糖与环糊精共修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统及其制备方法和应用。
技术介绍
动脉粥样硬化是一种以慢性炎症为驱动力,以斑块发展为特征的疾病,动脉粥样硬化所引起的心血管疾病已成为当今世界上致死率最高的疾病之一。目前,临床上动脉粥样硬化的治疗方法主要是全身给药和手术介入治疗。传统剂型的药物存在血浆半衰期短,清除率高,毒副作用大等问题,而介入治疗创伤性大,费用高且存在术后血栓形成和复发等风险,仅适合疾病发展的中后期。若能实现靶向药物治疗则可很好地避免上述问题。中国专利文献CN110420198A公开了一种靶向动脉粥样硬化巨噬细胞树状纳米载体系统,文献中以PAMAMG5.0树枝状高分子为基础,经β-CD和Mannose修饰,三者有效结合构建了靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞的靶向纳米载体系统,最终制备得到的纳米载体的平均粒子大小为119nm。该纳米载体系统具有靶向动脉粥样 ...
【技术保护点】
1.岩藻糖与环糊精修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统,其特征在于,结构式为:/n
【技术特征摘要】
1.岩藻糖与环糊精修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统,其特征在于,结构式为:
。
2.根据权利要求1所述岩藻糖与环糊精修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统,其特征在于:
结构数据为:(0<x≤100,0<y≤100,0<n≤100),1HNMR(400MHz,D2O):δ(ppm)1.09,1.18(m,糖环-CH3),2.27-2.48(t,-NCH2CH2CO-),2.67(t,-NCH2CH2CO-),2.74-3.10(t,-NCH2CH2CONH-),3.15-3.47(m,H2,4-CD),3.72,3.79(m,H5,6-CD),4.08(t,H3-CD),4.08-4.31(t,H2-5-糖环),4.76(s,H1-糖环),4.91(s,H1-CD),FT-IR(KBr):3348cm-1(N-H),3118cm-1(OH-),2921cm-1,22851cm-1(C-H),1706cm-1,1647cm-1(C=O),1553cm-1(N-H),1435cm-1(C-N),1385cm-1,1264cm-1,1155cm-1,1080cm-1(C-O-C),1033cm-1(C-N)。
3.权利要求1所述岩藻糖与环糊精修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统在制备动脉粥样硬化靶向药物中的应用。
4.以权利要求1所述岩藻糖与环糊精修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统作为药物递送载体的动脉粥样硬化靶向药物。
5.权利要求2所述岩藻糖与环糊精修饰多肽靶向动脉粥样硬化相关巨噬细胞纳米载体系统的制备方法,包括以下步骤:
一、第一中间产物的制备:
1.1、取重结晶环糊精和适量N,N’-羰基二咪唑用DMSO溶解,在N2保护条件下充分搅拌混匀;
1.2取适量PAMAMG5.0甲醇溶液,用N2吹干后再加入适量DMSO中溶解;
1.3将步骤1.2所得溶液滴加至步骤1.1所得溶液中,并在N2保护及避光条件下充分搅拌反应,反应结束后将反应液透析、干燥,得到白色絮状第一中间产物;
二、第二中间产物的制备:
2.1用醋酐将适量岩藻糖在N2保护及大约115℃-125℃的条件下搅拌溶解,之后加入适量无水乙酸钠,在N2保护及大约135℃-145℃的条件下回流反应,反应结束后冷却至室温,再加入适量CH2Cl2溶解,之后加饱和NaHCO3溶液洗涤,直至反应液中不产生气泡;
2.2取反应液下层有机层,再用饱和NaCl溶液洗涤,最后加入适量无水Na2SO...
【专利技术属性】
技术研发人员:肖新荣,杨迎春,罗芝伊,李思进,黄超,马小莉,
申请(专利权)人:南华大学,
类型:发明
国别省市:湖南;43
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