酰胺的制备方法技术

一种酰胺的制备方法，所述制备方法包括在使羧酸彼此脱水缩合后或使羧酸与卤化甲酸酯反应后，与第1碱反应、与胺反应而得到酰胺，其中，所述与第1碱的反应和/或与胺的反应在添加酸的情况下进行。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】酰胺的制备方法
本专利技术涉及酰胺的制备方法。本申请要求基于2018年12月25日在日本申请的特愿2018-241598的优先权，以引用的方式将其内容并入本文。
技术介绍
在肽合成中，通过使氨基酸的羧基活化，使其与氨基酸的氨基反应，发生偶联反应而形成酰胺键，并重复该反应来使氨基酸依次延伸。作为使羧基活化的方法，已知有几种方法。存在使用活化度弱的缩合剂在抑制异构化及副产物生成的同时合成肽的方法；也存在使用活化剂在短时间内合成肽的方法。作为使用高活性的活化剂来使上述羧基活化的方法，有酰氯法(酸塩化物法)、酸酐法。这些酰氯法、酸酐法与使用活化度弱的缩合剂的活化法相比，由于活化剂的结构简单，因此具有单价便宜并且来自活化剂的副产物的生成少等优点。酸酐法分为对称酸酐法和混合酸酐法。例如，在非专利文献1～非专利文献2中公开了使用对称酸酐作为羧酸的活性物质(活性種)的酰胺合成法。非专利文献1～非专利文献2中公开的对称酸酐法可称为具备以下步骤的方法：通过羧酸彼此的缩合反应生成对称酸酐的第1步骤；以及进行上述对称酸酐与胺的偶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种酰胺的制备方法，所述制备方法包括在使羧酸彼此脱水缩合后或使羧酸与卤化甲酸酯反应后，与第1碱反应、与胺反应而得到酰胺，/n其中，所述与第1碱的反应和/或与胺的反应在添加酸的情况下进行。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181225 JP 2018-2415981.一种酰胺的制备方法，所述制备方法包括在使羧酸彼此脱水缩合后或使羧酸与卤化甲酸酯反应后，与第1碱反应、与胺反应而得到酰胺，
其中，所述与第1碱的反应和/或与胺的反应在添加酸的情况下进行。


2.一种酰胺的制备方法，所述制备方法包括混合以下物质：
使混合第1羧酸和第2羧酸得到的混合物反应而来的产物或者使混合羧酸和卤化甲酸酯得到的混合物反应而来的产物；以及
第1碱、酸和胺。


3.如权利要求1或2所述的酰胺的制备方法，其中，使光气或在反应体系内分解生成光气的光气等同物反应，使所述羧酸彼此脱水缩合。


4.如权利要求1～3中任一项所述的酰胺的制备方法，其中，使相同种类的所述羧酸彼此脱水缩合。


5.如权利要求1或2所述的酰胺的制备方法，其中，所述卤化甲酸酯为选自于由氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸异丙酯、溴甲酸异丁酯和溴甲酸乙酯组成的组中的任意一种以上。


6.如权利要求1、2或5所述的酰胺的制备方法，其中，所述制备方法包括使活化所述卤化甲酸酯的第2碱与所述卤化甲酸酯反应。


7.如权利要求6所述的酰胺的制备方法，其中，所述第2碱为选自于由叔胺、4-甲基吗啉、吡啶、吡啶衍生物、咪唑、咪唑衍生物和1,4-二氮杂双环[2,2,2]辛烷组成的组中的任意一种以上。


8.如权利要求1～7中任一项所述的酰胺的制备方法，其中，所述酸为选自于由卤化氢、高氯酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、氟磺酸和对甲苯磺酸组成的组中的任意一种以...

【专利技术属性】
技术研发人员：布施新一郎，小竹佑磨，中村浩之，
申请(专利权)人：国立大学法人东京工业大学，横河电机株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP