大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途。其包括背衬膜和粘附在背衬膜上的生物粘附膜层；生物粘附膜层是将大麻二酚分散于自纳米乳体系中，经固体载体吸附后分散于成膜聚合物中形成生物粘附膜层，所述的自纳米乳体系包含油相、表面活性剂和助表面活性剂。本发明专利技术的大麻二酚自纳米乳膜制剂使大麻二酚以在油相中处于过饱和溶解态，增加了大麻二酚在体系中的溶解度，自纳米乳形成的纳米级液滴促进了大麻二酚在颊粘膜的渗透和吸收，缩短了药物的起效时间，提高了药物的生物利用度。本发明专利技术的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂可应用于抗癫痫、镇痛、治疗精神病症(例如精神分裂症、分裂情感性障碍、妄想症)、抗焦虑、抗抑郁等方面。

【技术实现步骤摘要】
大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途
本专利技术属于药物制剂领域，具体的，本专利技术涉及一种大麻二酚自纳米乳口颊膜双层制剂及其制备方法和用途。
技术介绍
大麻二酚(Cannabidiol,CBD)是药用植物大麻中的主要化学成分。与成瘾性四氢大麻酚(THC)不同，CBD不仅不具有神经毒性，还能阻碍THC对人体神经系统的影响，对神经系统具有多种药理作用，在治疗癫痫、多发性硬化症、减轻炎症、疼痛、焦虑等精神性疾病等方面具有重大的临床应用价值。大量的研究表明，CBD具有明显的抗癫痫和抗惊厥活性，相比现有抗癫痫药物副作用更少。2018年，Epidiolex成为全球首个唯一获得FDA批准上市的CBD药物，用于治疗2岁及2岁以上患者的Lennox-Gastaut综合征(LGS)和Dravet综合征(DS)相关的癫痫发作。Epidolex也是目前市场上唯一一种纯CBD制剂产品。而后，Epidiolex又被批准用于≥1岁患者治疗与结节性硬化症(TSC)相关的癫痫发作。Epidiolex是一种口服的、高纯度CBD提取物液体制剂，它是将CBD本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，包括：背衬膜和粘附在背衬膜上的生物粘附膜层；/n所述的生物粘附膜层是将大麻二酚分散于自纳米乳体系中，经固体载体吸附后分散于成膜聚合物中形成生物粘附膜层，所述的自纳米乳体系包含油相、表面活性剂和助表面活性剂或助溶剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，包括：背衬膜和粘附在背衬膜上的生物粘附膜层；
所述的生物粘附膜层是将大麻二酚分散于自纳米乳体系中，经固体载体吸附后分散于成膜聚合物中形成生物粘附膜层，所述的自纳米乳体系包含油相、表面活性剂和助表面活性剂或助溶剂。


2.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述的背衬膜包含成膜聚合物，所述的成膜聚合物为EudragitRL100、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素中的一种或几种。


3.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述制剂经复溶/水合后形成的乳滴粒径为约10～300nm，优选为20～150nm。


4.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述的自纳米乳体系在大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂中的含量为10-60％w/w。


5.根据权利要求1和4所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，其所包含的自纳米乳体系乳滴粒径为约10～300nm，优选为20～150nm。


6.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述的自纳米乳体系中包含的油相可选自：大豆油、蓖麻油、玉米油、橄榄油、芝麻油、葵花籽油、花生油、长链单甘油酯、长链甘油三酯、中链甘油三酯、中链单双甘油酯、辛酸癸酸甘油三酯、辛酸葵酸单双甘油酯、单油酸甘油酯、甘油单亚油酸酯、丙二醇脂肪酸酯、丙二醇单月桂酸酯、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酸酯、维生素E、脂肪酸和脂肪酸酯类、矿物油中的一种或其任意组合。


7.根据权利要求1或6所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述油相在所述自纳米乳体系中的含量为15-50％w/w。


8.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述自纳米乳体系中包含的表面活性剂选自全氟辛烷磺酸盐、十二烷基硫酸钠、月桂基硫酸铵和其他烷基硫酸盐，十二烷基醚硫酸钠和烷基苯磺酸盐，吐温20或80、司盘80或85，泊洛沙姆、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油ELP、聚氧乙烯醚蓖麻油、聚氧乙烯醚氢化蓖麻油、脂肪酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯或磷脂中的一种或几种。


9.根据权利要求8所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述表面活性剂在所述自纳米乳体系中的含量为20-45％w/w。


10.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述助表面活性剂可选自乙醇、丙二醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正戊醇、异戊醇、1-己醇、2-己醇、1-辛醇、2-辛醇、杂醇油、聚乙二醇、二甲基异山梨醇、碳酸异丙烯酯、二乙二醇单乙基醚、四氢呋喃聚乙二醇醚或甘油中的一种或几种。


11.根据权利要求10所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述助表面活性剂在所述自纳米乳体系中的含量为5-40％w/w。


12.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述助溶剂可选自正丙醇、丙三醇、二乙二醇单乙基醚。


13.根据权利要求12所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述助溶剂在所述自纳米乳体系中的含量为10-40％w/w。


14.根据权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述固体载体选自二氧化硅、硅酸盐类、三硅酸镁、硅酸铝镁、微孔硅酸钙、滑石粉、活性炭，气相二氧化硅、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微...

【专利技术属性】
技术研发人员：田芳，刘孟，温益峰，
申请(专利权)人：深圳市泰力生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44