【技术实现步骤摘要】
Rucaparib的高剂量强度片剂相关申请本申请是2015年8月17日提交的、专利技术名称为“Rucaparib的高剂量强度片剂”的中国专利申请201580042815.9的分案申请。本申请要求于2014年8月22日提交的美国临时申请系列号62/040,849和于2015年1月9日提交的美国临时申请系列号62/101,739的优先权，将其二者以其整体援引加入本文。
本公开一般性地涉及rucaparib的片剂，并且更具体地涉及rucaparib的高剂量强度片剂。
技术介绍
化合物8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮(“rucaparib”)是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的小分子抑制剂。rucaparib及其制备方法在例如第6,495,541号和第7,323,562号美国专利中记载。第6,495,541号美国专利记载了一般的rucaparib的盐和一般的固体剂型(第9栏，第7-61行)，其宽剂量范围以mg/...
【技术保护点】
1.片剂，其包含45-90％w/w的活性药物成分化合物8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂
【技术特征摘要】
20140822 US 62/040,849;20150109 US 62/101,7391.片剂，其包含45-90％w/w的活性药物成分化合物8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮樟脑磺酸盐。
2.根据权利要求1所述的片剂，其中所述活性药物成分以50-90％的范围被包含。
3.根据权利要求1所述的片剂，其中所述活性药物成分以55-90％的范围被包含。
4.根据权利要求1所述的片剂，其中所述活性药物成分以60-90％的范围被包含。
5.根据权利要求1所述的片剂，其中所述活性药物成分以65-85％的范围被包含。
6.根据权利要求1所述的片剂，其中所述活性药物成分以70-80％的范围被包含。
7.根据权利要求1所述的片剂，其还包含：
5-50％w/w的填充剂；
1-20％w/w的崩解剂；
0.20-2.5％w/w的润滑剂。
8.根据权利要求7所述的片剂，其中所述活性药物成分以50-90％w/w的范围被包含，所述填充剂以5-45％w/w的范围被包含，所述崩解剂以2-10％w/w的范围被包含，所述润滑剂以0.25-2.5％w/w的范围被包含。
9.根据权利要求8所述的片剂，其中所述活性药物成分以70-80％w/w的范围被包含。
10.根据权利要求1所述的片剂，其中所述片剂包含200mg或更多的8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮。
11.根据权利要求10所述的片剂，其中所述片剂包含300mg或更多的8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮。
12.根据权利要求9所述的片剂，其中所述填充剂是微晶纤维素。
13.根据权利要求9所述的片剂，其中所述润滑剂是硬脂酸镁。
14.根据权利要求9所述的片剂，其中所述崩解剂是淀粉羟乙酸钠。
15.根据权利要求9所述的片剂，其中所述填充剂是微晶纤维素，所述崩解剂是淀粉羟乙酸钠，并且所述润滑剂是硬脂酸镁。
16.根据权利要求9所述的片剂，其中当根据USPIIPaddles在0.01NHCl中和在75rpm下测试时，至少95％w/w的所述活性药物成分在30min内释放。
17.根据权利要求16所述的片剂，其中当根据USPIIPaddles在0.01NHCl中和在75rpm下测试时，至少95％w/w的所述活性药物成分在15min内释放。
18.根据权利要求16所述的片剂，其中当根据USPIIPaddles在0.01NHCl中和在75rpm下测试时，至少95％w/w的所述活性药物成分在10min内释放。
19.干法制粒片剂，其包含45-90％w/w的活性药物成分化合物8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮樟脑磺酸盐，其中所述片剂包含200mg或更多的8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮。
20.根据权利要求19所述的干法制粒片剂，其中所述片剂包含300m...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·埃特，
申请(专利权)人：克洛维斯肿瘤有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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