制备吡咯化合物的方法技术

本发明专利技术提供了可以用作药物的中间体的3‑氰基吡咯化合物的制备方法。化合物(II)的制备方法包括：使化合物(I)进行还原反应，其中，上述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。化合物(III)的制备方法包括：使化合物(I)进行还原反应，而后进行环化反应，其中，上述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。

【技术实现步骤摘要】
制备吡咯化合物的方法本申请是申请号为201680048676.5的中国专利申请(申请日：2016年6月29日，专利技术名称：制备吡咯化合物的方法)的分案申请。
本专利技术涉及可以用作药物中间体的3-氰基吡咯化合物的制备方法、制备3-氰基吡咯化合物的中间体的制备方法和可以用作药物的吡咯化合物的制备方法。(本专利技术的背景)在1位具有取代的磺酰基的吡咯化合物(在下文中，称为磺酰基吡咯化合物)可以用作酸分泌抑制剂(质子泵抑制剂)、肿瘤病或自身免疫疾病的治疗药物。3-氰基吡咯化合物用作制备磺酰基吡咯化合物的中间体。专利文献1描述了下列方法作为3-氰基吡咯化合物的制备方法。其中，r1是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团，r7是氰基或取代的羧基，r8是氢原子、任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、氯原子或氟原子。专利文献1公开的是，用于从化合物(XII)获得化合物(XIII)的还原反应，可以在氢源和金属催化剂的存在下、通过催化氢化来进行。然而，该方法不是工业上有利的方法，这是由于，为了在反应之后取出金属催化剂，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.制备下式所代表的化合物或其盐的方法，/n

【技术特征摘要】
20150630 JP 2015-1316101.制备下式所代表的化合物或其盐的方法，



其中，R1是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团，R2是氢原子、任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、氯原子或氟原子，所述方法包括：使下式所代表的化合物，



其中，每个符号如上所述，或其盐，进行还原反应，其中，所述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。


2.制备下式所代表的化合物或其盐的方法，



其中，R1是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团，R2是氢原子、任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、氯原子或氟原子，所述方法包括：使下式所代表的化合物，



其中，每个符号如上所述，或其盐，进行还原反应，而后进行环化反应，其中，所述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。


3.制备下式所代表的化合物或其盐的方法，



其中，R1是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团，R2是氢原子、任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、氯原子或氟原子，R3是任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团，R4是烷基，所述方法包括：
(1)使下式所代表的化合物，



其中，每个符号如上所述，或其盐，进行还原反应，而后进行环化反应，得到下式所代表的化合物，



其中，每个符号如上所述，或其盐，其中，所述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化...

【专利技术属性】
技术研发人员：大内卓，高基豪，金善美，崔镇洵，朴宪秀，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP