一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物及其制备方法，其包括将穿心莲内酯溶解于有机溶剂中，经水解、氧化，再与柠檬酸酯化，获得结构新颖的穿心莲内酯衍生物。新化合物对不饱和油脂具有较好的抗氧化活性，对DPPH自由基也具有显著的清除活性，总之，本发明专利技术制备的化合物在抗氧化方面具有突出优势。本发明专利技术的制备方法简单、原料廉价易得、操作简便、制备过程中使用的溶剂均可再生利用，这样既充分利用资源、又降低生产成本、且无环境污染，便于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物及其制备方法
本专利技术属于化学药物合成
，涉及一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物及其制备方法。
技术介绍
穿心莲内酯是天然植物穿心莲的有效成分，具有清热解毒、消炎止痛之功效，近年的研究表明，穿心莲内酯具有抗氧化功效，抗氧化作用主要表现在升高SOD水平，清除活性氧等自由基、减缓病理性脂质过氧化反应、抗脂质过氧化损伤等方面。本专利技术以穿心莲内酯为基础化合物，在此结构上引进新的化合基团，以期待得到抗氧化活性更好的全新化合物，并未见相关结构的报道。
技术实现思路
本专利技术提供了一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物，其衍生物具有式(I)分子结构：其中R为H、Na、K或NH4。本专利技术的另一个目的在于提供了一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将穿心莲内酯溶解在有机溶剂A中，通惰性气体，加氧化剂，室温搅拌反应，结束反应真空浓缩，干燥即可；(2)将步骤(1)产物溶解在有机溶剂B中，加入碱，反应结束，反应液加入冰水，调p本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有式(I)分子结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有式(I)分子结构：



其中R为H、Na、K或NH4。


2.一种能够清除自由基的穿心莲内酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将穿心莲内酯溶解在有机溶剂A中，通惰性气体，加氧化剂，室温搅拌反应，结束反应真空浓缩，干燥即可；
(2)将步骤(1)产物溶解在有机溶剂B中，加入碱，反应结束，反应液加入冰水，调pH值6～7，真空浓缩、干燥即可；
(3)将步骤(2)产物溶解于有机溶剂C中，加入酰基化试剂，加2～3滴DMF(N，N-二甲基甲酰胺)，温度为50～80℃下回流，反应结束除去多余的酰基化试剂；残留物中加入柠檬酸，淬灭反应，乙烷或环己烷萃取，浓缩、干燥，粗产物经硅胶柱层析纯化即得目标产物；
步骤(1)中所述有机溶剂A为二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、1,4-二氧六环、N-N-甲基吡咯烷酮或N,N-二甲基甲酰胺；
所述惰性气体为氮气、氦气、氩气、氖气、氪气、氙气或氡气；
所述氧化剂为三氧化铬的硫酸溶液，所述氧化剂的加入方式是缓慢滴加，滴加时温度控制在-5～0℃。
步骤(2)中所述有机溶剂B为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、氯苯、甲氧苯或乙酸丁酯；
所述的碱为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸钠、磷酸钾、醋酸钾、三甲胺、三乙胺、三丁胺、咪唑、吡啶或N-甲基吗啡啉。
步骤(3)中...

【专利技术属性】
技术研发人员：张洪胜，
申请(专利权)人：张洪胜，
类型：发明
国别省市：广东;44