一种抗氧化活性的绿原酸衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种抗氧化活性的绿原酸衍生物及其制备方法，其包括将穿心莲内酯溶解于吡啶中，经过醇脱水、水解等系列反应，再与绿原酸酯化，获得结构新颖的穿心莲内酯衍生物；新化合物可以有效地清除DPPH自由基，具有较好的抗氧化活性，可用于制备新的抗氧化药物。本发明专利技术提供的穿心莲内酯衍生物的制备方法简单、反应条件易于控制、重现性好、原料利用率高，适宜于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种抗氧化活性的绿原酸衍生物及其制备方法
本专利技术属于化学药物合成
，涉及一种抗氧化活性的绿原酸衍生物及其制备方法。
技术介绍
绿原酸为多酚类化合物，是植物细胞在有氧呼吸过程中经草莽酸途径产生的一种苯丙素类物质，其中含量较高的有咖啡、金银花、可可树等。绿原酸是一种重要的生物活性物质，具有清除自由基、升高超氧化物歧化酶等活性。为了使绿原酸的抗氧化活性更好，人们将绿原酸与芦丁结合，二者以协同作用的方式增强抗氧化活性，但是二者结合时浓度过高或过低都不利于发挥协同作用，因此，此方法在实际应用中存在一定的困难，不适于大范围应用。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于提供一种抗氧化活性的绿原酸衍生物，其衍生物具有式(I)分子结构：本专利技术的另一个目的在于提供抗氧化活性的绿原酸衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将穿心莲内酯溶解于吡啶中，在催化剂作用下，搅拌加热至60～120℃，回流反应2～6h，加入无水乙醇淬灭反应，减压浓缩后经冷冻干燥即可；(2)将步骤(1)产物溶解于有机溶剂中，加入碱的醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗氧化活性的绿原酸衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有式(I)分子结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种抗氧化活性的绿原酸衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有式(I)分子结构：

。


2.一种抗氧化活性的绿原酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将穿心莲内酯溶解于吡啶中，在催化剂作用下，搅拌加热至60～120℃，回流反应2～6h，加入无水乙醇淬灭反应，减压浓缩后经冷冻干燥即可；
(2)将步骤(1)产物溶解于有机溶剂中，加入碱的醇溶液，在80～130℃下反应1～4h，反应结束，加入到3～5倍量的水中，静置1～5h，过滤，减压浓缩，干燥即可；
(3)将步骤(2)产物溶解于非质子溶剂中，加入草酰氯，加2～3滴DMF(N，N-二甲基甲酰胺)，温度为50～100℃下回流3～8h，反应结束除去多余的草酰氯；残留物中加入绿原酸，常温反应3～6h，乙烷或环己烷萃取反应液，浓缩干燥，粗产物经硅胶柱层析纯化即得目标产物；
步骤(1)中，所述的穿心莲内酯与吡啶的质量体积比为1:5～7g/mL；
所述的催化剂为活性氧化铝、磷酸钙、铝酸锌、氧化钍、氧化锆或白土；
所述的催化剂的用量为穿心莲内酯质量的10～15％。
步骤(2)中，所述的步骤(1)产物与有机溶剂的质量体积比为1:4～7g/mL；
所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、二氯甲烷或丙酮；
所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：张洪胜，
申请(专利权)人：张洪胜，
类型：发明
国别省市：广东;44