一种易降解响应型可核心交联的两亲性嵌段聚合物及其制备方法和作为药物载体的应用技术

本发明专利技术公开了一种易降解响应型可核心交联的两亲性嵌段聚合物及其制备方法和作为药物载体的应用。该两亲性嵌段聚合物以聚乙二醇单甲醚‑b‑聚丙交酯为主链，侧链修饰有羧基和二硫吡啶基团，该两亲性嵌段聚合物易于与非水溶性药物形成响应型核心交联胶束，该胶束在正常生理环境中稳定，到达肿瘤细胞内部后易受环境刺激而破坏交联结构，实现药物可控释放，提高药物利用率，减小了负载药物的毒副作用，且两亲性嵌段聚合物易降解，避免了胶束在人体组织和器官中的积累导致的长期毒性，具有良好的生物相容性，在癌症化疗领域具有广泛的潜在应用前景，该两亲性嵌段聚合物的合成方法简单，条件温和，副反应少，有利于扩大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种易降解响应型可核心交联的两亲性嵌段聚合物及其制备方法和作为药物载体的应用
本专利技术涉及一种生物高分子材料，特别涉及一种易降解型可核心交联的两亲性嵌段聚合物，还涉及易降解型可核心交联的两亲性嵌段聚合物的制备方法以及将其作为非水溶性药物递送载体的应用，属于生物医药高分子材料

技术介绍
在现代社会，手术治疗、放射治疗、传统化疗等仍然是癌症治疗主要手段，其中，传统化疗虽然经过长时间的研究和发展，仍然存在着抗癌药物难以渗透进入肿瘤内部、长期使用产生耐药性等问题，使得治疗效果不尽人意，因此抗癌药物的靶向输送和释放已经成为人们研究癌症治疗的重点之一，而具有高治疗功效的可生物降解的聚合胶束药物递释体系已成为其最有希望的解决方案之一。聚合胶束具有药物的增容、体内循环时间的延长、通过患癌组织的高通透性和滞留效应(EPR效应)实现在肿瘤组织处的蓄积等多种独特的优势，从而在有效的提高药物的利用效率的同时极大的降低了药物对人体产生的毒副作用。而驱动聚合物胶束载体水性自组装的疏水性作用力相对较弱并且这些组装的结构在浓度低于临界胶束浓度(CM本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种易降解响应型可核心交联的两亲性嵌段聚合物，其特征在于：具有式1所示结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种易降解响应型可核心交联的两亲性嵌段聚合物，其特征在于：具有式1所示结构：



其中，
n＝20～454，x＝2～40，x≥y；
R1和R2独立选自C1～C4的亚烷基。


2.根据权利要求1所述的一种易降解响应型可核心交联的两亲性嵌段聚合物，其特征在于：0<y/x≤1。


3.权利要求1或2所述的一种易降解响应型可核心交联的两亲性嵌段聚合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
1)含巯基的醇类化合物与二硫二吡啶发生取代反应，得到含羟基的二硫吡啶化合物；
2)以聚乙二醇单甲醚为引发剂引发降冰片烯基丙交酯进行开环聚合，得到含降冰片烯侧基的聚乙二醇单甲醚-b-聚丙交酯共聚物；
3)含降冰片烯侧基的聚乙二醇单甲醚-b-聚丙交酯共聚物依次与含巯基的羧酸化合物进行巯基-烯光点击反应，以及与含羟基的二硫吡啶化合物进行酯化反应，即得；
所述含巯基的醇类化合物具有式2结构：
HOR2SH
式2
所述含羟基的二硫吡啶化合物具有式3结构：



所述含降冰片烯侧基的聚乙二醇单甲醚-b-聚丙交酯共聚物具有式4结构：



所述含巯基的羧酸化合物具有式5结构：



其中，
n＝20～454，x＝2～40；
R1和R2独立选...

【专利技术属性】
技术研发人员：张雪飞，刘鸿辉，李千蕊，催力丹，
申请(专利权)人：湘潭大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43