一种4-全氟烷基取代嘧啶化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种4

【技术实现步骤摘要】
一种4
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全氟烷基取代嘧啶化合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于有机化学及药物化学领域，尤其涉及一种4
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全氟烷基取代嘧啶化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]嘧啶衍生物是一类重要的含N
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杂环，是许多生物活性分子和天然产物中最为关键的分子骨架之一，在材料化学、天然产物、有机合成和药用化学中有着特殊的应用。例如，甲哌嘧啶可作为抗精神病药物；乙胺嘧啶能够抑制疟原虫；罗素伐他汀(Rosuvastatin)是很好的治疗高血压的药物。此外，由美国百时美施贵宝公司和英国阿斯利康公司联合研发的基于肠促胰素作用机理的降糖药物沙格列汀(Gemigliptin)，已在包括美国、印度和欧盟多个国家在内的46个国家获得上市批准。
[0003]通过引入全氟烷基是提高嘧啶化合物物化性能，改善其生物、药理活性的重要手段。含氟嘧啶衍生物的获得一般是通过在已有杂环中直接导入氟原子或利用含氟砌块在构建杂环时引入氟原子。在杂环上直接氟化的化学选择性及区域选择性一般较差，不仅需要较为苛刻的反应条本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种4
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全氟烷基取代嘧啶化合物，其特征在于，该化合物的化学结构式如下式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，R1包括C1～C3烷基、苄基、苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、烷氧羰基取代的苯基、1
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萘基、2
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萘基、呋喃基、2
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吡啶基及4
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吡啶基；R2包括C1～C3烷基、苄基、苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、烷氧羰基取代的苯基、1
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萘基、2
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萘基、呋喃基、2
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吡啶基、4
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吡啶基、氨基及羟基；n为不小于1的自然数。2.如权利要求1所述的4
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全氟烷基取代嘧啶化合物，其特征在于，式(Ⅰ)中，所述C1～C3烷基包括甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基。3.如权利要求1所述的4
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全氟烷基取代嘧啶化合物，其特征在于，式(Ⅰ)中，所述卤素取代的苯基包括氟苯基、氯苯基、溴苯基、碘苯基。4.如权利要求1所述的4
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全氟烷基取代嘧啶化合物，其特征在于，式(Ⅰ)中，n为1～10。5.权利要求1～4任一项所述的4
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全氟烷基取代嘧啶化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)往由全氟烷基取代炔烃化合物与脒类盐酸盐混合而成的反应原料中加入碱添加剂以及溶剂，在空气氛围、70℃条件下搅拌反应1～24小时，TLC检测确定反应进程，反应结束后得到反应产物；其中，所述全氟烷基取代炔烃化合物、脒类盐酸盐、碱添加剂、溶剂的摩尔体积比为0.3mmol：(0.3～0.6)mmol：0.9mmol：2mL；所述溶剂为N，N
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二甲基乙酰胺；(2)将反应产物洗涤、萃取和干燥，再通过柱层析分离得到4
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全氟烷基取代嘧啶化合物。6.如权利要求5所述的4
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全氟烷基取代嘧啶化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述全氟烷基取代炔烃化合物包括4,4,5,5,6,6,7,7,7
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九氟庚基
‑2‑
炔、5,5,6,6,7,7,8,8,8
‑
九氟辛基
‑3‑
炔、5,5,6,6,7,7,8,8,8
‑
九氟壬基
‑4‑
炔、(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟庚基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
甲基
‑4‑
(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
甲基
‑3‑
(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
甲基
‑2‑
(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
甲氧基
‑4‑
(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
氟
‑4‑
(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
氯
‑4‑
(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
溴
‑4‑
(4,4,5,5,6,6,7,7,7
‑
九氟己基
‑2‑
炔
‑1‑
基)苯、1
‑
碘
‑4‑
(4,4,5,5,6,6,...

【专利技术属性】
技术研发人员：褚雪强，沈志良，孙莉雯，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：