【技术实现步骤摘要】
一种靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂及其应用
本专利技术属于生物医药和分子治疗领域,具体涉及一种靶向KLF4蛋白(Krüppel-likefactor4)泛素化的小分子抑制剂及其在抑制和杀伤胃癌细胞等中的应用。
技术介绍
癌症是21世纪严重威胁人类健康的疾病之一。恶性肿瘤是死亡率最高的疾病。据统计,世界上每四个人中就有一人具有患癌症的风险。目前,世界上癌症患者的数量逐年增加,并有年轻化趋势。全球癌症发病及死亡率继续增长的趋势预示,癌症将成为人类的第一杀手,已构成对公共卫生的巨大挑战。改善癌症患者的预后情况是提高病人生存率的关键因素。肿瘤的产生是一个多种机制共同参与的过程,多种蛋白发生了异常的表达。所以针对癌症的靶点进行药物研究与开发是急需解决的问题。泛素-蛋白酶体系是蛋白降解的途径之一,选择性降解特意靶蛋白。泛素-蛋白酶体不仅降解蛋白,还能参与细胞增殖和细胞周期等生物过程的调控。此外,泛素途径还调控多种细胞过程,如细胞自噬、凋亡、信号转导、受体内吞控制、抗原处理、降解抗病毒蛋白以及病毒的增殖过程。细胞内泛素-蛋白酶体 ...
【技术保护点】
1.一种靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂,其特征在于,所述小分子抑制剂的结构通式如下:
【技术特征摘要】
1.一种靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂,其特征在于,所述小分子抑制剂的结构通式如下:
2.如权利要求1所述的靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂,其特征在于,所述小分子抑制剂LK-SI3A的结构式如下:
3.如权利要求1-2任意一项所述的小分子抑制剂能够抑制KLF4泛素化,增加KLF4蛋白表达,进而起到抑制胃癌细胞增殖的作用。
4.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1-2任意一项所述的靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物...
【专利技术属性】
技术研发人员:李凯,
申请(专利权)人:中国医科大学附属第一医院,
类型:发明
国别省市:辽宁;21
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