一种瑞德西韦有关物质及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种瑞德西韦有关物质I及其制备方法，该方法以碘代三嗪和核苷为原料，具体包括以下步骤：将碘代三嗪加入有机溶剂中，冷却至

【技术实现步骤摘要】
一种瑞德西韦有关物质及其制备方法


[0001]本专利技术属于有机合成药物化学领域，具体涉及一种瑞德西韦有关物质I及其制备方法。

技术介绍

[0002]在药品生产过程中，杂质研究是不可或缺且非常重要的一部分，药物中间体杂质残留会对后期药物成品带来潜在性风险。这些杂质的存在不仅影响药物的药效，而且还会产生生产储藏过程中的问题，部分杂质甚至会产生毒副作用。所以，对药物杂质进行分析和研究既可以保证用药的安全、有效、稳定，同时也为生产、流通过程的质量保证提供依据。杂质标准品是指用于杂质的鉴别、检查、含量测定的标准物质。所以，在生产和质量控制过程中，制备和研究杂质标准品是非常有必要的工作。
[0003][0004]瑞德西韦属于核苷类似物，是RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂，可以通过抑制病毒核酸合成抗病毒。目前针对埃博拉病毒感染的临床研究进行到了II期阶段。感染MERS的小鼠接受这种联合疗法后表现要好得多，病毒复制减少，肺功能改善。近期研究表明，瑞德西韦对抑制新冠病毒有一定活性作用。
[0005][0006]吉利德公司在专利CN10本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种瑞德西韦有关物质I，其特征在于，所述有关物质I为(2R,3R,4R)
‑
1,1
‑
二(4
‑
氨基吡咯并[2,1
‑
f][1,2,4]三嗪
‑7‑
基)
‑
2,3,5
‑
三苄氧基戊烷
‑
1,4
‑
二醇，其结构式为：2.一种如权利要求1所述的瑞德西韦有关物质I的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将碘代三嗪加入有机溶剂中，冷却至
‑
10
‑
30℃，加入三甲基氯硅烷，保温搅拌10
‑
30min；(2)降温至
‑
30
‑
20℃，加入苯基氯化镁，保温搅拌30
‑
60min；(3)加入异丙基氯化镁
‑
氯化锂，保温搅拌30
‑
60min；(4)加入核苷的有机溶剂溶液，保温搅拌30
‑
60min；(5)加入酸水，有机溶剂萃取，浓缩得到有关物质I粗品，精制得到有关物质I纯品。3.根据权利要求2所述的瑞德西韦有关物质I的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)和步骤(4)中有机溶剂选自乙酸乙酯、乙腈、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、2
‑
甲基四氢呋喃、甲叔醚、二甲基甲酰胺、氯仿、醋酸异丙酯中的一种或多种；所述有机溶剂和碘代三嗪的体积质量比为5
‑
20:1。4.根据权利要求2所述的瑞...

【专利技术属性】
技术研发人员：何匡，何人宝，孔佳辉，史博峰，陈豪，夏海建，
申请(专利权)人：浙江永太药业有限公司，
类型：发明
国别省市：