联芳基衍生物制造技术

本发明专利技术涉及一种具有优异的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性的化合物或其药理学可接受的盐。本发明专利技术提供一种下式(I)所示的化合物或其药理学可接受的盐：其中X1表示氮原子或CR9，R1表示氢原子、C1‑

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】联芳基衍生物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请请求保护2018年10月23日申请的美国专利申请第62/749,590号的权益，其整体内容援引加入本文。

技术介绍

[0003]本专利技术涉及一种新颖的联芳基衍生物或其药理学可接受的盐，其具有优良的组织非特异性碱性磷酸酶(以下称为TNAP)抑制活性。
[0004]本专利技术还涉及一种治疗剂及/或预防剂(优选为治疗剂)，其用于弹性假黄色瘤(pseudoxanthoma elasticum,PXE)、婴儿全身性动脉钙化(generalized arterial calcification of infancy,GACI)、颅骨干骺端发育不良(craniometaphyseal dysplasia,CMD)、黄韧带骨化(ossification of the yellow ligament,OYL)、CD73缺陷所致的动脉钙化(arterial calcification due to deficiency of CD73,ACDC)、关节与动脉钙化(calcification of jo本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)所示的化合物或其药理学可接受的盐，其中X1表示氮原子或CR9，R1表示氢原子、C1
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C6烷基或C1
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C6烷氧基，R2表示卤素原子，R3表示氢原子或卤素原子，R4表示氢原子或卤素原子，R5表示C1
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C3烷基磺酰基、C1
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C6烷基(其中所述烷基被一个选自C1
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C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)、C1
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C6卤代烷基(其中所述卤代烷基被一个选自C1
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C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)、C1
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C6烷氧基(其中所述烷氧基被一个选自C1
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C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)或C1
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C6烷基氨基(其中所述烷基氨基被一个选自C1
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C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)，且R9表示氢原子、卤素原子、C1
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C3烷基磺酰基、C1
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C6烷基或C1
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C6烷氧基。2.式(II)所示的化合物或其药理学可接受的盐，其中R1表示氢原子或C1
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C3烷基，R2表示卤素原子，R3表示卤素原子，
R5表示C1
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C6烷基(其中所述烷基被一个选自C1
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C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)、C1
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C6烷氧基(其中所述烷氧基被一个选自C1
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C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)或C1
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C6烷基氨基(其中所述烷基氨基被一个选自C1
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C3烷基磺酰基、羧基及四唑基的基团取代)，且R9表示C1
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C3烷基或C1
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C3烷氧基。3.式(III)所示的化合物或其药理学可接受的盐，其中R1表示氢原子、甲基或乙基，R2表示氟原子或氯原子，R3表示卤素原子，且R5表示被一个羧基取代的C1
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C6烷基或被一个羧基取代的C1
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C6烷氧基。4.下式所示的化合物或其药理学可接受的盐，5.下式所示的化合物或其药理学可接受的盐，
6.下式...

【专利技术属性】
技术研发人员：辻贵司，黑崎泰伸，石桥弘太郎，安东尼，
申请(专利权)人：桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所，
类型：发明
国别省市：