小白菊内酯衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开一类小白菊内酯衍生物(式I、II)及其药学上可接受的盐，其制备方法，其药物组合物及用途，特别在制备抗肿瘤和免疫治疗方面药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
小白菊内酯衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途
本专利技术属于医药
，具体涉及一类新的小白菊内酯衍生物，含有它们的药物组合物，及其在制备抗肿瘤和抗炎免疫药物中的用途。
技术介绍
近三十年来，虽然肿瘤的各种诊断和治疗水平有了明显进步，但在世界范围内，肿瘤的发病率和死亡率仍在不断升高。据世界卫生组织(WHO)预测，到2020年，全球肿瘤的发病人数将增至2000万，死亡人数将达到1200万。2018年，全球新发癌症病例1900余万人，死于癌症病例占全世界死亡总数的15％，其中中国死亡病例约280万。现在中国每天有7500人死于癌症，中国因癌症死亡人数，世界第一。在中国，癌症的患病率是10万分之280，呈现逐年快速增长的趋势。恶性肿瘤的主要生物学特征是侵袭和转移，是肿瘤病人的主要临床致死原因，占肿瘤死亡人数的83％。因此，肿瘤的预防和治疗成为当今疾病治疗领域的重大难题之一。近几年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90％以上的实体瘤的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类具有下列通式(I)所示的小白菊内酯衍生物及其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.一类具有下列通式(I)所示的小白菊内酯衍生物及其药学上可接受的盐：



(I)式中：
R1为硝基呋喃甲酰基，蒽醌甲酰基，喹啉甲酰基，色酮甲酰基，Ar-S-C1-4酰基，Ar-O-C1-4酰基，Y-N-C1-4酰基，Ar-CO-C1-4酰基，5-双(氯乙氨基)苯并咪唑-2-C1-4酰基，4-双氯乙氨基苯-1-C1-4酰基；
Ar为苯基或取代苯基；苯环上的取代基选自卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4酰基，C1-4酰胺基；
Y为尿嘧啶基，1,8-萘二酰亚胺基，邻苯二甲酰亚胺基，四氢异喹啉基；
R2、R3合并为＝C，或者
R2为氢，R3为CH2NR4R5，其中R4和R5各自独立的选自C1-4烃基。


2.根据权利要求1的小白菊内酯衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，
C1-4酰基选自甲酰基，乙酰基，丙酰基，异丙酰基，丁酰基，异丁酰基；
C1-4烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基；
C1-4烷氧基指甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基；
C1-4酰胺基指甲酰胺基、乙酰胺基、氯乙酰氨基、丙酰胺基、丙烯酰胺基、丁酰胺基、异丁酰胺基。


3.一类具有下列通式(II)所示的小白菊内酯衍生物及其药学上可接受的盐：



(II)式中：
R2、R3合并为＝...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘显道，李燕，沈珑瑛，杜国华，程玉，赵茹，唐梅，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11