一种通过直肠给药治疗痛风的中药制剂、制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，在100毫升单位容量的制剂中，含有东革阿里、人参、淫羊藿、锁阳、肉苁蓉、黄芪和育亨宾成分提取物各0.01‑3.0g；含有巴戟天、当归、补骨脂、沙苑子和还阳草中草药比例提取物各0.05‑5g。本发明专利技术为纯天然的高纯度中草药成分提取物和高浓缩比例提取物及中药超细微粉制成的混溶制剂，保证纯天然、有效成分快速溶出快速吸收利用，无任何化学药品成分添加，即便长期使用也不会产生任何不良作用。在提取工艺上，提取物采用小分子纯化水浸泡渗透胀裂中药植物细胞后提取；在生产工艺上，本发明专利技术采用可溶性的纯天然高纯度中草药成分提取物和高浓缩比例提取物相结合的混溶分散生产工艺及通过中药超细微粉(细胞破壁级)增稠、悬浮、稳定，从而制成具有一定粘度和流动性的本发明专利技术制剂。

【技术实现步骤摘要】
一种通过直肠给药治疗痛风的中药制剂、制备方法及其应用
本专利技术属于中药制剂
，具体涉及一种通过直肠给药治疗痛风的中药制剂、制备方法及其应用。
技术介绍
痛风是一种单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱及(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，属代谢性风湿病范畴。核苷酸根据其核苷的化学结构为嘌呤或嘧啶，分为嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸，其中嘌呤在人体内分解代谢的产物最主要是尿酸。尿酸主要由体内核酸的分解代谢产生，通过产生与排泄的平衡维持在一个稳态，当体内嘌呤分解代谢过旺，尿酸的生成过多或排泄受阻时，可致血尿酸水平升高，进一步引起组织损伤时就产生了痛风。痛风一词源自拉丁文Guta(一滴)，意指一滴有害液体造成关节伤害，痛像一阵风，来得快，去得也快，故名痛风。作为一种慢性晶体性关节炎——痛风，高尿酸血症是痛风发生的基础。遗传因素影响痛风和高尿酸血症发生和发展的全过程，单基因遗传病可能影响尿酸代谢通路上的关键酶SNP(singlenucleotidepolymorphism单核苷酸多态性)则可导致尿酸转运蛋白的差异以及炎症反应的程度不同。高尿酸血症和尿中尿酸过于饱和，使尿酸盐沉积到肾小管管腔或间质中，导致急性炎性反应。因此,痛风可并发肾脏病变，严重者可出现关节破坏、肾功能损害，常伴发高脂血症、高血压病、糖尿病、动脉硬化及冠心病等。因地区不同，我国痛风的患病率约为0.34％～2.84％，各个年龄段均可能罹患本病，男性发病率高于女性,约为15-20:1，超过50％的痛风患者为超重或肥胖。痛风患者经常会在夜晚出现突然性的关节疼，发病急，关节部位出现严重的疼痛、水肿、红肿和炎症，疼痛感慢慢减轻直至消失，持续几天或几周不等。当疼痛发作时，患者会在半夜熟睡中疼醒，有患者描述疼痛感类似于大脚趾被火烧一样。最常发病的关节是大脚趾(第一跖骨)，但发病的关节不限于此，还常见于手部的关节、膝盖、肘部等。发病的关节最终会红肿、发炎，水肿后组织变软，活动受限，且这些症状会反复出现,最后严重影响日常生活，如果没有及时治疗，拖延的后果是疼痛感将越来越强，让人难以忍受，关节本身也会受到损害，严重的会发生肾结石甚至是肾衰竭，危及生命。国际上痛风(HUA)定义为：正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平：男性血尿酸>420μmol/L，女性血尿酸>360μmol/L。当血尿酸水平超过关节单钠尿酸盐饱和度而析出沉积于外周关节及周围组织时，称为痛风。没有痛风发作的HUA称为无症状HUA，因其没有明显的临床症状，尚未引起人们的足够重视。中医痛风病名始于金元，如《丹溪心法》曰：“痛风者，四肢百节走痛，方书谓之白虎历节证是也”。有“热痹”“痛痹”“历节”“历节风”“白虎风”“白虎历节”“脚气”等名称，属于“痹证”。如《张氏医通·痛风》指出：“按痛风一证，《灵枢》谓之贼风，《素问》谓之痹，《金匮要略》名之历节”。痛风作为痹证与湿密切相关，发病以脾肾为本，湿热为标，如《济生方》曰：“痹之为病，……湿多则著”。在《素问·至真要大论》记载：“诸湿肿满，皆属于痹”。《素问·水热穴论》云：“肾者，谓之关也，关门不利，故聚水而从其类也，上下溢于皮肤，故为跗肿”。湿性重浊粘滞，致病易袭阴位，易反复发作，迁延不愈，故痛风下肢关节肿痛为多。近年来，许多学者对痛风的病因病机进行了深入的探讨，认识不一，多认为其发病与饮食不节、形体肥胖、起居不慎有关，病机关键为脾肾亏虚、清浊不分，主要病理产物是热毒、痰浊、瘀血交相为患。但也有部分学者认为其发病与脾肝肾功能失调，气血亏虚密切相关，日久可生湿、食、痰、瘀，认为湿邪痰浊是致病的主要病因，气血经络阻滞是发病的重要病机；还有学者认为，现代医学之痛风与中医的历节病类似。历节病属于痹证范畴。根据痛风的临床表现，应将其归属于热痹或风湿热痹。总之，中医学认为本病的发生的内因为热痹或风湿热痹，湿热流注关节，闭阻经脉；加之脾肾虚，不能运化湿浊,外感风湿寒热之邪乘机而入，留而不去,导致血瘀痰阻,气血运行不畅，肢体、经络、关节闭阻，不通则痛。治以泄火解毒、利湿通痹为主，处方多以苦参、生大黄、栀子、乌梅、知母、丹参、赤芍、白芍、姜黄、白芷、猪苓、泽泻、木通、水蛭、薏苡仁、胆南星、川乌、草乌、马钱子等药为主。痛风病给患者带来巨大的痛苦和经济负担，也日益成为一个社会医学问题。目前急性痛风的治疗药物主要是有秋水仙碱、非甾体抗炎药、糖皮质激素、生物制剂(白介素等)等，这些药物虽然起效快，但具有一定的毒副作用，且维持时间短，停药即复发。传统中医药治疗痛风多以泻火解毒、利湿通络为主，川乌、草乌、马钱子、水蛭、胆南星等都是毒性很强的药，常被用于治疗急慢性痛风，且这些中药制剂多半通过口服，故经常出现恶心、呕吐、腹痛、头昏、乏力、视力模糊等毒副作用，往往导致病人不能坚持；这些中药制剂通过口服后，先经过胃内pH1.0-1.2胃酸的浸泡，然后又经过肠内pH8.5左右的肠液的浸泡，这些中药制剂的部分有效成分可能会被水解破坏，因此，这些中药制剂多半用量大(汤剂每次口服200-300ml)、次数多(每日2-3次)，且吸收不稳定质量不可控，见效慢且效果不确定。专利技术人通过长期的临床观察和研究，发现多数痛风病人并无外感寒湿的病史，而70％以上的男性痛风患者都有肾阳虚的征象，主要表现为腰膝酸软，性欲减退，阳痿早泄等性功能低下，测量血雄性激素水平，比同年龄段的正常男性明显偏低(p＜0.05)，这些现象似与传统的中医学热痹、湿痹及外感寒湿的理论不完全相符。虽然有些学者也认为痛风与脾肾虚清浊代谢紊乱有关，但并未明确肾虚是肾阳虚还是肾阴虚，是肾气虚还是肾精虚，最终还是归结到热痹湿痹。临床上更多见的肾虚是肾阴虚和肾阳虚，肾阴是内在物质上的存在，肾阳而是功能上的体现。肾阴虚则表现为头晕耳鸣、遗精早泄；肾阳虚则表现为腰膝酸软、四肢乏力、性欲减退、阳痿等。大多数的男性痛风患者表现为性欲减退、阳痿、早泄，显然是肾阳虚的主要征象。中医素有阴虚生内热、阳虚生外寒的说法，多数痛风患者并非是外感风湿寒热之邪侵入，而是内生湿寒所致。这种内生的寒湿滞留于体内，因肾阳虚而不得泄利，久之浊毒随之而生，滞留血中终则瘀结为患。这与现代医学认为的嘌呤过度分解导致尿酸在体内的沉积产生痛风的基本理论相符，是内生的原因。因此本专利技术人认为肾阳虚则是痛风发生的主要病因，由肾阳虚导致的内生的寒湿滞留于体内产生瘀结、关节闭阻而发生痛风则是痛风发生的病机。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新型的通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂及其制备和应用，克服目前现有的在痛风治疗上存在的上述不足。本专利技术提供的技术方案如下：一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，在100毫升单位容量的制剂中，含有东革阿里、人参、淫羊藿、锁阳、肉苁蓉、黄芪和育亨宾成分提取物各0.01-3.0g；含有巴戟天、当归、补骨脂、沙苑子和还阳草中草药比例提取物各0.05-5g。优选地，还含有土茯苓、黄精、山药和肉桂超细微粉各0.25-5g。优选地，所述东革阿里成分提取物中宽缨本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，其特征在于，在100毫升单位容量的制剂中，含有东革阿里、人参、淫羊藿、锁阳、肉苁蓉、黄芪和育亨宾成分提取物各0.01-3.0g；含有巴戟天、当归、补骨脂、沙苑子和还阳草中草药比例提取物各0.05-5g。/n

【技术特征摘要】
1.一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，其特征在于，在100毫升单位容量的制剂中，含有东革阿里、人参、淫羊藿、锁阳、肉苁蓉、黄芪和育亨宾成分提取物各0.01-3.0g；含有巴戟天、当归、补骨脂、沙苑子和还阳草中草药比例提取物各0.05-5g。


2.根据权利要求1所述的一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，其特征在于，还含有土茯苓、黄精、山药和肉桂超细微粉各0.25-5g。


3.根据权利要求1所述的一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，其特征在于，所述东革阿里成分提取物中宽缨酮含量≥15wt％；所述人参成分提取物中人参皂甙含量≥80wt％；所述淫羊藿成分提取物中淫羊藿甙含量≥98wt％；所述锁阳成分提取物中锁阳生物碱含量≥98wt％；所述肉苁蓉成分提取物中肉苁蓉总皂甙含量≥80wt％(其中松果菊苷含量≥60wt％)；所述黄芪成分提取物中黄芪甲苷含量≥98wt％；所述育亨宾成分提取物中育亨宾碱含量≥98wt％。


4.根据权利要求1-3所述的一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，其特征在于，所述成分提取物利通过溶剂浸渍—煎煮回流提取—结晶沉淀—分离的方式制备而成。


5.根据权利要求1-4所述的一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，其特征在于，所述巴戟天中草药比例提取物为由干燥巴戟天生药≥100g粉碎后经50％的乙醇浸泡提取制成10-30：1的提取物；所述当归中草药比例提取物为由干燥当归生药粉碎后经小分子纯化水浸泡煎煮提取制成10-20：1的提取物；所述补骨脂中草药比例提取物为由干燥补骨脂生药粉碎后经小分子纯化水浸泡煎煮提取制成10-30：1的提取物；所述沙苑子中草药比例提取物为由干燥沙苑子生药粉碎后经小分子纯化水浸泡煎煮提取制成10-30：1的提取物；所述还阳草中草药比例提取物为由干燥还阳草生药粉碎后经小分子纯化水浸泡煎煮提取制成10-30：1的提取物。


6.根据权利要求1所述的一种通过直肠给药用于治疗痛风的中药制剂，其特征在于，土茯苓、黄精、山药和肉桂超细微粉为经过破壁粉碎制成的300目超细微粉，粒...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙廷柱，
申请(专利权)人：江苏万可瑞科技实业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32