一种药物组合物、药物制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种药物组合物、药物制剂及其制备方法和应用。该药物组合物包括：通式(I)所示化合物或其可药用盐或其构型异构体，以及淫羊藿、巴戟天和蜂蜜，并且通式(I)所示化合物在药物组合物中的重量百分比为0.1～1.5％，淫羊藿、巴戟天、蜂蜜的质量比为1：(1～3)：(4～20)；

【技术实现步骤摘要】
一种药物组合物、药物制剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物研发
，具体涉及一种药物组合物、药物制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
西地那非(Sildenafil)是一种选择性的磷酸二酯酶抑制剂，其化学名称为：1-[4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧化-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基]苯基磺酰基]-4-甲基哌嗪。西地那非为1998年4月于美国首次上市的第1个口服抗阳痿药。尽管西地那非对男性勃起障碍的治疗具有良好的效果，但是该化合物具有较大的毒副作用，比如心血管系统、消化系统、代谢/内分泌系统、呼吸系统、中枢神经系统等都报道过不良反应，严重不良反应甚至报道过致死案例。CN02100198.7公开了一种新的选择性磷酸二酯酶抑制剂，并且报道了该化合物和西地那非在大鼠壮阳试验和性功能试验上具有相同的作用，并且针对小白鼠的毒性试验中该化合物的致死量较比西地那非要低。但这些研究并不能表明该化合物在治疗男性勃起障碍的综合效果会更好。我国中药有着长达5000多年的发展历史，很多中药配方在治疗男性性功能方面也有良好的疗效，但缺点在于服药的周期较长，对于患者而言，依从性往往较差，很容易陷入反复治疗的恶性循环中。如果能将上述合成药物将这些中药成功配伍，在降低副作用的前提下提高治疗效率和效果，对于患者而言不失为一种福音
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术针对现有技术存在的问题，提供了一种药物组合物、药物制剂及其制备方法和应用。本专利技术的技术方案为：第一个方面，本专利技术提供一种药物组合物，包括：通式(I)所示化合物或其可药用盐或其构型异构体，以及淫羊藿、巴戟天和蜂蜜，并且通式(I)所示化合物在药物组合物中的重量百分比为0.1～1.5％，淫羊藿、巴戟天、蜂蜜的质量比为1∶(1～3)∶(4～20)；其中R1和R2可以相同或不同，分别可以是C1-6烷基。优选地，所述通式(I)中，R1和R2均处于哌嗪环的顺式位，并且都是甲基。优选地，所述药物组合物还包括：雄蚕蛾、肉苁蓉、黄芪、黄精、石斛，前述几位中药按照与淫羊藿的质量比为1∶1∶1∶1∶(4～20)∶1添加。可选地，所述药物组合物还包括：山药、枸杞、狗鞭、驴鞭、人参、鹿茸、阳起石、鹿角胶、补骨脂。第二个方面，本专利技术提供上述药物组合物在制备治疗阳痿药物上的应用。第三个方面，本专利技术提供一种治疗阳痿的药物丸剂，包括上述的药物组合物和药学上可接受的辅料。第四个方面，本专利技术提供上述药物丸剂的制备方法，采用的是一种混合制备系统，该系统包括多功能反应器、过滤装置、干燥装置、粉粹机、磨机、制丸机、整粒机、灭菌柜、分装机，其中，所述多功能反应器依次和所述过滤装置、所述干燥装置相连，所述粉粹机、所述磨机、所述制丸机、所述整粒机、所述干燥装置、所述灭菌柜、所述分装机依次相连；所述多功能反应器包括反应器罐体和设置在所述反应器罐体下方的缓冲罐；所述反应器罐体为双层夹层结构，其中外层夹层内装载循环冷却液，所述外层夹层上设有冷却液进口和冷却液出口；内层夹层内设置加热片；所述反应器罐体上设有反应器加料口，所述反应器罐体上方设有加料器、回流冷凝器和蒸馏塔；所述回流冷凝器顶部设有回流管与所述反应器罐体相通；所述反应器罐体内设有双排搅拌杆，所述双排搅拌杆分别外接搅拌器；所述双排搅拌杆上设有搅拌叶；所述反应器罐体底部设有出料口，所述出料口与所述缓冲罐连通；所述缓冲罐上还设有缓冲罐加料口和缓冲罐出料口；该制备方法包括以下步骤：制备通式(I)所示化合物纯品；将淫羊藿和巴戟天依次破碎、磨粉并过100目筛网后混合均匀，得到混合粉料；将蜂蜜精炼成炼蜜；将通式(I)所示化合物纯品、混合粉料与炼蜜混合均匀后，依次制丸、整粒、干燥、灭菌、分装、质检、包装既得。进一步地，所述内层夹层顶部设有检修口，所述检修口上设有顶盖。进一步地，每排搅拌杆上的搅拌叶为上下多层式排布的船式搅拌叶，并且所述双排搅拌杆上的搅拌叶呈错位式排布。进一步地，所述反应器罐体上还设有观察窗。进一步地，所述制备系统还包括混料机，所述混料机和所述多功能反应器的出料口相连，所述混料机还分别与所述磨机和所述制丸机相连。与现有技术相比，本专利技术可以获得包括以下技术效果：1)本专利技术将一种合成药物与中药成分进行配伍，用于治疗阳痿，一方面可以降低该合成药物的毒副作用，另一方面有望提高整体治疗效率和效果。2)本专利技术的用于治疗阳痿的药物丸剂的制备系统结构简单，一方面可以获得高纯的合成药物，另一方面可简化该丸剂的生产工艺。附图说明此处所说明的附图用来提供对本申请的进一步理解，构成本申请的一部分，本申请的示意性实施例及其说明用于解释本申请，并不构成对本申请的不当限定。在附图中：图1是本专利技术的混合制备系统的结构框图。图2是本专利技术的多功能反应器的结构示意图。图1-2中，1、多功能反应器，2、过滤装置，3、干燥装置，4、粉粹机，5、磨机，6、制丸机，7、整粒机，8、灭菌柜，9、分装机，10、混料机，11、反应器罐体，12、缓冲罐，13、外层夹层，14、内层夹层，15、冷却液进口，16、冷却液出口，17、加热片，18、检修口，19、反应器加料口，20、加料器，21、回流冷凝器，22、蒸馏塔，23、观察窗，24、回流管，25、双排搅拌杆，26、搅拌叶，27、反应器出料口，28、支架，29、阀门。具体实施方式在本专利技术的描述中，术语“上”、“下”、“顶”、“底”、“内”、“外”等指示的方位或位置关系为基于附图所示的方位或位置关系，仅是为了便于描述本专利技术而不是要求本专利技术必须以特定的方位构造和操作，因此不能理解为对本专利技术的限制。在本专利技术的描述中，需要说明的是，实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。下面结合附图和具体的实施例对本专利技术做进一步详细说明，所述是对本专利技术的解释而不是限定。实施例1本实施例提供一种药物组合物，包括：通式(I’)所示化合物，以及淫羊藿、巴戟天、雄蚕蛾、肉苁蓉、黄芪、黄精、石斛和蜂蜜，并且通式(I’)所示化合物在药物组合物中的重量百分比为1.0％，淫羊藿、巴戟天、雄蚕蛾、肉苁蓉、黄芪、黄精、石斛、蜂蜜的质量比为1∶2∶1∶1∶1∶1∶10∶12；式I’的合成路线以及详细合成方法参见CN02100198.7。实施例2本实施例提供一种药物组合物，包括：通式(I’)所示化合物，以及淫羊藿、巴戟天、雄蚕蛾、肉苁蓉、黄芪、黄精、石斛、山药、阳起石、人参和蜂蜜，并且通式(I’)所示化合物在药物组合物中的重量百分比为1.0％，淫羊藿、巴戟天、雄蚕蛾、肉苁蓉、黄芪、黄精、石斛、山药、阳起石、人参、蜂蜜的质量比为1：1∶1∶1∶1∶1∶10∶3∶1∶0.5∶14；式I’的合成路线以及详细合成方法参见CN02100198.7。实本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，其特征在于，包括：通式(I)所示化合物或其可药用盐或其构型异构体，以及淫羊藿、巴戟天和蜂蜜，并且通式(I)所示化合物在药物组合物中的重量百分比为0.1～1.5％，淫羊藿、巴戟天、蜂蜜的质量比为1：(1～3)：(4～20)；/n

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其特征在于，包括：通式(I)所示化合物或其可药用盐或其构型异构体，以及淫羊藿、巴戟天和蜂蜜，并且通式(I)所示化合物在药物组合物中的重量百分比为0.1～1.5％，淫羊藿、巴戟天、蜂蜜的质量比为1：(1～3)：(4～20)；

其中R1和R2可以相同或不同，分别可以是C1-6烷基。


2.如权利要求1所述的一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括：雄蚕蛾、肉苁蓉、黄芪、黄精、石斛，前述几位中药按照与淫羊藿的质量比为1：1：1：1：(4～20)：1添加。


3.如权利要求1或2所述的一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括：山药、枸杞、狗鞭、驴鞭、人参、鹿茸、阳起石、鹿角胶、补骨脂。


4.权利要求1～3任意一项所述的药物组合物在制备治疗阳痿药物上的应用。


5.一种治疗阳痿的药物丸剂，其特征在于，包括权利要求1～3任意一项所述的药物组合物和药学上可接受的辅料。


6.权利要求5所述的药物丸剂的制备方法，其特征在于，采用的是一种混合制备系统，该系统包括多功能反应器、过滤装置、干燥装置、粉粹机、磨机、制丸机、整粒机、灭菌柜、分装机，其中，所述多功能反应器依次和所述过滤装置、所述干燥装置相连，所述粉粹机、所述磨机、所述制丸机、所述整粒机、所述干燥装置、所述灭菌柜、所述分装机依次相连；所述多功能反应器包括反应器罐体和设置在所述反应器罐体下方的缓冲罐；所述反应器罐体为双...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宝顺，
申请(专利权)人：刘宝顺，
类型：发明
国别省市：北京;11