【技术实现步骤摘要】
一种别孕烯醇酮膦酰胺衍生物、其制备方法及其在医药上的用途专利
本专利技术涉及一种别孕烯醇酮膦酰胺衍生物及其中间体和制备方法，以及在制备药物中的用途。专利技术背景别孕烯醇酮，为一种天然存在的神经甾体和黄体酮的代谢产物，为变构的GABA-A受体调节剂。目前公开的专利和文献中，别孕烯醇酮均采用注射给药方式，无法进行口服给药。根据前药的原理，本专利技术将别孕烯醇酮的羟基进行前体改造，以期改善其溶解度、稳定性，以达到改善药物的理化性质、改善药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程、提高口服生物利用度、提高药物对靶部位作用的选择性、降低药物的毒副作用、延长作用时间等的技术效果。这类药物进入体内后，可按照设计要求以一定的水解速度释放出别孕烯醇酮，从而治疗中枢神经系统相关的疾病，包括震颤、抑郁症、产后抑郁症失眠症、心境障碍、惊厥性障碍、记忆障碍、注意障碍、焦虑、双相型障碍、精神分裂、双相型障碍、情感分裂性精神障碍、心境障碍、焦虑障碍、人格障碍、精神病、强迫性障碍、创伤后应激障碍、自闭症谱系障碍、精神抑郁症、社交焦虑障碍、强...
【技术保护点】
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：/n
【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：
其中：
R1选自C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基氧基；
R2选自氢原子或C1-C6烷基；
R3和R4各自独立地选自氢原子或C1-C6烷基，其中所述的烷基任选进一步被一个或多个卤素所取代；
作为选择，R3和R4与其所连接的碳原子一起可以形成3至6元环，所述的环含有0至6个选自N、O或者S的杂原子，且所述环任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素或氨基的取代基所取代；且
R5选自C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐，其为一种通式(II)所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐：
其中：R1～R5的定义如权利要求1所述。
3.根据权利要求1～2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐，其中R1选自甲氧基、乙氧基或异丙氧基。
4.根据权利要求1～2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐，其中R2选自氢原子、甲基或乙基。
5.根据权利要求1～2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐，其中R3选自氢原子；R4选自甲基。
6.根据权利要求1～2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药...
【专利技术属性】
技术研发人员：林其先，宫爱申，刘建余，盛首一，
申请(专利权)人：上海喀露蓝科技有限公司，澳创药业有限公司，四川夏派森医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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