N-吡啶-4-基苯甲酰胺Cdc37抑制剂及其衍生物和用途制造技术

本发明专利技术公开了通式(I)所示结构的N

【技术实现步骤摘要】
N
‑
吡啶
‑4‑
基苯甲酰胺Cdc37抑制剂及其衍生物和用途


[0001]本专利技术涉及药物化学，特别涉及N
‑
吡啶
‑4‑
基苯甲酰胺Cdc37抑制剂及其衍生物和用途。

技术介绍

[0002]针对恶性肿瘤目前使用的一线疗法依旧为放疗、化疗及各种高度特异性易发耐药的激酶类抑制剂，在维护正常机体安全性和广谱高效抗肿瘤性之间往往不能兼顾。
[0003]热休克蛋白质90(90kDa heat shock protein，Hsp90)正常情况下机体借助Hsp90调控基因表达、细胞增殖和细胞周期等维持细胞功能的稳态，但肿瘤细胞内Hsp90的异常调控会引起细胞内稳态失衡并导致客户蛋白质的错误折叠组装进而造成致癌蛋白质过度表达，直接促进肿瘤的发生发展。Hsp90通过二聚化并水解ATP完成折叠客户蛋白质循环，协助各类蛋白质在细胞内完成跨膜、转运，参与空间构象的正确伸展、折叠和组装等，进而维持细胞内蛋白质稳定。其中，激酶类客户蛋白质的正确折叠高度特异性依赖辅分子伴侣Cdc37(Cell本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示结构的N
‑
吡啶
‑4‑
基苯甲酰胺Cdc37抑制剂及其衍生物，X1代表羟基、硝基、氨基；X2代表取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的C4‑
C
10
环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基；上述取代的芳基、取代的杂芳基、取代的C4‑
C
10
环烷基、取代的3至8元杂环烷基中的取代基为1至3个，并且各自独立地是C1‑
C6烷基、卤素、C1‑
C6烷氧基、腈基、C1‑
C6烷氧羰基、硝基、羧基、三氟甲基、氨基、烷胺基、酰胺基；X3代表羟基、氨基、卤素、C1‑
C6烷基、卤素、C1‑
C6烷氧基、腈基、C1‑
C6烷氧羰基、硝基、羧基或三氟甲基；X4代表羟基、氨基、卤素、C1‑
C6烷基、卤素、C1‑
C6烷氧基、腈基、C1‑

【专利技术属性】
技术研发人员：尤启冬，王磊，周健睿，徐晓莉，郭小可，姜正羽，陆朦辰，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：