一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物组合物技术领域，尤其是一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物及其制备方法；其包含活性成分化合物托西尼布或其药学上可接受的盐、提高溶解度的聚合物，和任选药学上可接受的表面活性剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂以及包衣材料；本发明专利技术中通过将托西尼布溶解或以托西尼布在聚合物中不形成晶体或结晶区域的方式相互作用形成固体分散体。提高溶解度的聚合物是水溶性的或是容易在水中分散，以便当聚合物置于体外溶出介质中时，托西尼布的溶解度相对于没有聚合物的情况下的溶解度得到明显增加；当聚合物给药治疗时，托西尼布的生物利用度相对于没有聚合物的情况下也得到明显增加。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物及其制备方法
本专利技术涉及药物组合物
，尤其是一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
托西尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂(RTK)，具有直接抗肿瘤和抗血管生成活性，主要通过杀死肿瘤细胞以及切断肿瘤细胞的血液供应发挥作用，在组合物中以磷酸盐的形式存在。肥大细胞肿瘤是犬中最常见的皮肤肿瘤，其生长通常由于激活了c-Kit受体的突变导致，托西尼布对内皮细胞具有体外抗增殖作用，能够停滞分离的激酶RTK，c-Kit受体中表达了激活突变的肿瘤细胞系的细胞周期继而诱导细胞凋亡。临床试验表明，采用托西尼布治疗的病犬，60％出现了肿瘤消失、缩小或停止生长。通过生化和细胞分析证实，托西尼布也抑制Flk1/KDR酪氨酸激酶(血管内皮生长因子受体，VEGFR2)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和干细胞因子受体(c-kit)的活性。这些酶与肿瘤的生长，病理性血管产生和癌症的转移有关。目前市场上无专门用于治疗宠物皮肤肿瘤的药物。
技术实现思路
本专利技术的目的是：克服现有技术中的不足本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于：其包含活性成分化合物托西尼布或其药学上可接受的盐、提高溶解度的聚合物，和任选药学上可接受的表面活性剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂以及包衣材料。/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于：其包含活性成分化合物托西尼布或其药学上可接受的盐、提高溶解度的聚合物，和任选药学上可接受的表面活性剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂以及包衣材料。


2.根据权利要求1所述的一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于：其包含活性成分托西尼布、托西尼布磷酸盐或富马酸托西尼布中的一种5.0％-35.0％，固体分散体载体5.0％-40.0％，稀释剂26.5％-65.0％，崩解剂1.0％-10.0％，表面活性剂0.5％-5.0％，粘合剂2.0％-9.0％，助流剂剂0.5％-5.0％，润滑剂剂0.5％-5.0％，以及适量包衣剂3.0％-8.0％。


3.根据权利要求2所述的一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于：所述固体分散体载体选用共聚维酮、醋酸琥珀羟丙甲纤维素、依稀－醋酸依稀共聚物中的一种。


4.根据权利要求2所述的一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于：所述稀释剂选用微晶纤维素、无水乳糖、预胶化淀粉、一水乳糖、磷酸氢钙和甘露醇中的一种或两种。


5.根据权利要求2所述的一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于：所述崩解剂选用交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的一种。


6.根据权利要求2所述的一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于：所述表面活性剂选用十二烷基硫酸钠、琥珀酸、吐温80中的一种，
所述粘合剂选用聚维酮、羟丙甲纤维素、甲基纤维素中的一种。


7.根据权利要求2所述的一种治疗犬肥大细胞肿瘤的药物组合物，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘利锋，朱玉玲，朱成强，
申请(专利权)人：南京朗博特动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32