拉尼兰诺的氘代衍生物制造技术

本发明专利技术涉及拉尼兰诺的氘代衍生物，特别是用于治疗用途、尤其是用于治疗纤维化疾病用途的拉尼兰诺的氘代衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】拉尼兰诺的氘代衍生物
本专利技术涉及拉尼兰诺(lanifibranor)的氘代衍生物，特别是用于其治疗用途、尤其是用于治疗纤维化疾病用途的拉尼兰诺的氘代衍生物。
技术介绍
拉尼兰诺或4-(1-(1,3-苯并噻唑-6-基磺酰基)-5-氯-吲哚-2-基)-丁酸是PPAR受体激动剂，特别适用于在系统性硬化症(SSc)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗中使用。在专利申请WO2007/026097中特别对拉尼兰诺与其它吲哚衍生物进行了描述，特别是用于预防或治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症，更普遍地，用于在脂质和碳水化合物代谢被打乱的过程中重新建立正常参数，以及用于治疗内皮功能障碍、炎性疾病或神经退行性疾病的情况。使用氘化分子的兴趣被认为是一种通过改善其代谢稳定性对其代谢进行修饰的手段，并可能改善其细胞渗透特性(Maehr等，J.Med.Chem.2013,56,3878-3888；Kerekes等，J.Med.Chem.2011,54,201-210；Harbeson&Tung,MedchemNews2014,29-22；Gant,J本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的拉尼兰诺的氘代衍生物，及其药学上可接受的盐和溶剂化物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180727 FR 18570211.式(I)的拉尼兰诺的氘代衍生物，及其药学上可接受的盐和溶剂化物：



其中，基团R1至R7中的至少一者是氘原子，且R1至R7的其它基团是氢原子。


2.根据权利要求1所述的氘代衍生物，其中，至少所述基团R1是D。


3.根据权利要求2的所述氘代衍生物，所述氘代衍生物为4-(1-(2-氘代-1,3-苯并噻唑-6-基)磺酰基)-5-氯-1H-吲哚-2-基)丁酸。


4.根据权利要求1所述的氘代衍生物，其中，所述基团R2至R7中的至少一者是D。


5.根据权利要求4所述的氘代衍生物，其中，所述基团R2和R3中的至少一者和/或基团R4和R5中的至少一者和/或基团R6和R7中的至少一者是D。


6....

【专利技术属性】
技术研发人员：克里斯蒂安·蒙塔尔贝蒂，贝纳萨·布比亚，
申请(专利权)人：伊文蒂瓦公司，
类型：发明
国别省市：法国;FR