一种防己诺林-7-丙酸酯的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种防己诺林‑7‑丙酸酯的晶型I，该晶型使用Cu‑Ka辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在9.96、12.42、13.72、14.18、19.61、20.06、25.02±0.2处有特征峰。该晶型具有稳定性高、生物利用度高，易于其制剂制造的优势。

【技术实现步骤摘要】
一种防己诺林-7-丙酸酯的晶型及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体的说，涉及一种防己诺林-7-丙酸酯的新晶型及制备方法。
技术介绍
双苄基异喹啉生物碱汉防己甲素(Tetrandrine)(见下结构式)是防己科汉防己根部的主要活性成分。大量研究报道汉防己甲素及其5-溴代衍生物在体、内外能逆转Pgp过表达和凋亡缺陷介导的肿瘤多药耐药，增加化疗药物的敏感性(Jin,J等，CancerChemotherPharmacol,2005.55(2):179-88；LiuXD等，CancerLett,2010，292(1):24-31.)。对汉防己甲素7位进行的改造和修饰厚，获得防己诺林-7-丙酸酯(式W6化合物)(见下化学结构式)，其在体外研究中具有高效的多药耐药逆转活性和化疗增敏活性(SunH等，JAsianNatProdRes,2015,17(6):638-48.)。专利CN1293196公开了化合物W6的合成方法，获得无定型样品，但未涉及化合物的晶型情况，且无其他文献报道。由于药物的晶型对药物的理化性质、稳定性、制剂的质量和工本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种防己诺林-7-丙酸酯的晶型I，其X-射线粉末衍射的2θ角度在9.96±0.2、12.42±0.2、13.72±0.2、14.18±0.2、19.61±0.2、20.06±0.2、25.02±0.2处具有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种防己诺林-7-丙酸酯的晶型I，其X-射线粉末衍射的2θ角度在9.96±0.2、12.42±0.2、13.72±0.2、14.18±0.2、19.61±0.2、20.06±0.2、25.02±0.2处具有特征峰。


2.如权利要求1所述的晶型I，其X-射线粉末衍射在9.96±0.2、12.42±0.2、13.72±0.2、14.18±0.2、18.82±0.2、19.40±0.2、19.61±0.2、20.06±0.2、23.82±0.2、25.02±0.2、25.58±0.2、27.00±0.2、30.51±0.2处具有特征峰。


3.一种防己诺林-7-丙酸酯的晶型I的制备方法，包括将防己诺林-7-丙酸酯溶解在极性溶剂中，然后加入酯类溶剂，加热搅拌至沸，冷却结晶，即得晶型I。


4.如权利要求3所述的制备方法，所述极性溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、正丙醇、异丙醇、叔丁醇和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种；优选地，选自甲醇、乙醇和正丙醇中的一种或多种；最...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘小东，张稳稳，
申请(专利权)人：重庆医药高等专科学校，
类型：发明
国别省市：重庆;50