【技术实现步骤摘要】
芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂、制备方法及用途
本专利技术涉及HPPD抑制剂及制备方法及用途，特别芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂、制备方法及用途。
技术介绍
对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(4-hydroxyphenylpyruvatedioxygenase，HPPD)存在于各种生物体中，是一种依赖二价铁离子的非血红素氧化酶，在一个单一催化循环中将对羟基丙酮酸经脱羧、取代基迁移和芳香环的氧化催化转化为尿黑酸。在植物体中，HPPD将对羟基苯基丙酮酸催化转化为尿黑酸这一过程时酪氨酸在植物体中代谢过程的一部分，催化的产物尿黑酸是指物体赖以生存的关键物质质体醌与生育酚生物合成的起始原料；此外，HPPD在酪氨酸降解中起作用，由于它具有异戊烯苯醌的芳基前体，亦即作为保护光合细胞的重要载体的质体醌与生育酚，因而具有重要的组成代谢作用。靶向除草剂抑制HPPD，导致阻碍4-羟苯基丙酮酸向尿黑酸的转变并间接抑制类胡萝卜素的合成，促使植物分生组织产生白化症状，最终导致植物死亡，具有重大农业意义。鉴于其上述重要作用和特点，使其成为继ALS...
【技术保护点】
1.一种具有通式I的芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂：/n
【技术特征摘要】
1.一种具有通式I的芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂：
其中，
M为氧原子、氮原子；
Het为吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、三嗪；
R1为卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-C6碳原子的烷基砜基、羧基、酯基；
R2为氢原子、C1-C6碳原子的烷基、C1-C6碳原子的烷基氨基、C1-C6碳原子的烷氧基、取代苯基氨基、取代苯氧基；
R3为氢原子、环丙烷基、三氟甲基、C1-C6碳原子的烷基；
R4为氢原子、C1-C6碳原子的烷基。
2.根据权利要求1所述的具有通式I的芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂，其特征在于：所述卤素为氟、氯、溴。
3.权利要求1或2所述的具有通式I的芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
其中，R1、R2、R3、R4如权利要求1所述，
以取代的二氯杂环为起始原料，与乙醇酸甲酯反应得到C1，C1与取代苯胺在三氟乙酸作用下，得到中间体C2，C2酯解后得到C3，C3与取代的1，3-二甲基-1H...
【专利技术属性】
技术研发人员：张大永，张建秋，黄浩，张梦晗，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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