一种香豆素类衍生物及其合成方法与应用技术

本发明专利技术属于药物化学领域，公开了如式I所示的香豆素类衍生物；其中，R

【技术实现步骤摘要】
一种香豆素类衍生物及其合成方法与应用
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种香豆素类衍生物及其合成方法与应用。技术背景癌症是影响人类健康与寿命的主要疾病，现已成为全球重要的公共卫生问题之一。根据《全球癌症报告》显示，2018年全球预计新增1810万例癌症病例，死亡人数达960万，全球癌症负担进一步加重。在女性中，女性最常罹患的癌症是乳腺癌，同时也是女性因癌症死亡的首要原因。乳腺癌的发病率(24.2％，即女性乳腺癌占总病例的24.2％)和死亡率(15.0％，即女性乳腺癌死亡约占所有癌症死亡的15.0％)最高。香豆素类化合物广泛存在于自然界中，具有抗菌、抗炎、抗凝、抗氧化和抗肿瘤等多种生物活性；其分子结构独特，具有良好的热力学和光化学稳定性，易于进行结构修饰并能方便地引入各种功能基团，一直受到国内外学者的广泛关注。近年来的研究表明，一些天然香豆素类化合物能够选择性作用于肿瘤细胞，而对正常细胞毒性较低，如七叶内酯，东莨菪素和新生霉素等，为研发高效低毒的抗肿瘤药物提供了良好的前景。由于天然香豆素类化合物存在抗肿瘤活性不够、水溶性差以及生物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如式I所示的香豆素类衍生物：/n

【技术特征摘要】
1.如式I所示的香豆素类衍生物：



其中，R1选自H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基，R2选自取代或未取代的苯基，苯基的取代基选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素；m选自1～5的整数，n选自0～3的整数。


2.根据权利要求书1所述香豆素类衍生物，其特征在于R1选自H、甲氧基，R2选自苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基；m选自1～5的整数，n选自0～3的整数。


3.根据权利要求书2所述香豆素类衍生物，其特征在于R1选自H，R2选自对氟苯基，m选自1～5的整数，n＝3；R1选自甲氧基，R2选自对甲氧基苯基，m＝2，n＝3；R1选自甲氧基，R2选自对氟苯基，m＝2，n＝1、2。


4.根据权利要求书1所述香豆素类衍生物，其特征在于香豆素类衍生物选自如下所示的化合物：








5.权利要求1所述的香豆素类衍生物的制备方法，其特征在于合成路线如下：





6.根据权利要求5所述的香豆素类衍生物的制备方法，其特征在于包括：
步骤(1)、缩合反应：以二甲基亚砜为反应溶剂，以2-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯和三乙胺为缩合剂，化合物Ⅱ与式H2N(CH2)n-R2所示的取代苯胺类化合物反应生成化合物Ⅲ；
步骤(2)、取代反应：以N,N-二甲基甲酰胺为反应溶剂，以碳酸钾为缚酸剂，以碘化钾为催...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈莉，郁乃容，李娜，石志贤，孙建博，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32