一种阿托伐他汀钙片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种一种阿托伐他汀钙片及其制备方法，该片剂或片芯包括活性组分阿托伐他汀钙、稳定剂、填充剂、抗粘剂、增溶剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、稳定剂、填充剂和内加崩解剂混合均匀，置于流化床中使混合后的物料处于流化状态；再将抗粘剂、增溶剂分散于粘合剂水溶液中制成粘合剂溶液，与流化状态的混合物料进行一步制粒，然后将得到的颗粒与外加崩解剂、润滑剂混合进行压片。本发明专利技术提供的片剂，在加速6个月稳定性方面(有关物质)均明显优于市售品，且在晶型和溶出曲线方面均不次于市售品，解决了普通的湿法制粒造成的产品稳定性欠佳的问题，提高生产效率，适合大规模的商业化生产。适合大规模的商业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种阿托伐他汀钙片及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种阿托伐他汀钙片及其制备方法。

技术介绍

[0002]阿托伐他汀钙片是由Pfizer Ireland Pharmaceuticals美国爱尔兰有限公司(现已被辉瑞公司兼并)开发，1997年2月首先在美国和英国上市，规格分别为10mg、20mg、40mg、80mg，剂型为片剂，商品名Lipitor，随后陆续在全球多个国家和地区上市。
[0003]阿托伐他汀钙(Atorvastatin calcium)，化学名为：[R-(R
’
，R
’
)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物，分子式：(C
33
H
34 FN2O5)2Ca
·
3H2O，分子量：1209.42，CAS登记号：134523-03-8；其结构式为：
[0004][0005]作用制剂：为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿托伐他汀钙片，其特征在于该片剂或片芯包括活性组分阿托伐他汀钙、稳定剂、填充剂、抗粘剂、增溶剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、稳定剂、填充剂和内加崩解剂混合均匀，置于流化床中使混合后的物料处于流化状态；再将抗粘剂、增溶剂分散于粘合剂水溶液中制成粘合剂溶液，与流化状态的混合物料进行一步制粒，然后将得到的颗粒与外加崩解剂、润滑剂混合进行压片。2.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于，所述稳定剂为碳酸钙和/或氧化镁；所述填充剂为微晶纤维素乳糖复合物；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；所述抗粘剂为微粉硅胶；所述增溶剂为十二烷基硫酸钠和/或聚山梨醇酯80；所述粘合剂为羟丙基纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁。3.根据权利要求2所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于，该阿托伐他汀钙片包括片芯和包衣，其中片芯包含如下质量份的组分：阿托伐他汀钙10-80份，微晶纤维素乳糖复合物60-120份，微粉硅胶2-10份，碳酸钙25-40份，氧化镁1-5份，交联羧甲基纤维素钠7-15份，十二烷基硫酸钠2-8份，聚山梨醇酯80 0.2-1.0份，羟丙基纤维素1-8份，硬脂酸镁0.5-1.5份。4.根据权利要求3所述的阿托伐他汀钙片，其特征在于，该阿托伐他汀钙片包括片芯和包衣，其中片芯包含如下质量份的组分：阿托伐他汀钙10份，微晶纤维素乳糖复合物81.8份，微粉硅胶6份，碳酸钙33份，氧化镁3份，交联羧甲基纤维素钠9份，十二烷基硫酸钠5份，聚山梨醇酯80 0.6份，羟丙基纤维素3份，硬脂酸镁0.75份。5.权利要求1所述的阿托伐他汀钙片的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：(1)预处理：将活性组分超微处理，辅料过筛后备用；(2)将活性组分、稳定剂、填充剂和内加崩解剂混合均匀，置于流化床中使混合后的物料处于流化状态；(3)制备粘合剂溶液：将抗粘剂、增溶剂分散于粘合剂水溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈本顺，石利平，叶金星，徐春涛，李大伟，马骧，钱若灿，郭炳华，张维冰，刘春河，张越，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业有限公司，
类型：发明
国别省市：