用于局部治疗因病毒和真菌导致的皮肤和指甲疾病的温和的组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种组合物，其包含：选自苹果酸、乳酸和乙醇酸及其组合的α

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于局部治疗因病毒和真菌导致的皮肤和指甲疾病的温和的组合物


[0001]本专利技术涉及组合物，其包含：α羟基酸、水-溶性锌盐(例如硫酸锌)和水杨酸甲酯，所述α羟基酸选自苹果酸、乳酸和乙醇酸及其组合，该组合物通过局部施用于受侵害的区域用于治疗哺乳动物(尤其是人)的因病毒和真菌导致的皮肤和指甲疾病，本专利技术还涉及包含制剂和涂药器的药盒，该涂药器连接至容纳所述组合物的容器，并且本专利技术还涉及使用所述制剂治疗受试者的疾病的方法。

技术介绍

[0002]皮肤疣通常是小而粗糙的生长物，其典型地在人的手或足上。它们是由病毒感染引起的，尤其是由人乳头瘤病毒(HPV)的多种类型之一引起的。可能会从他人身上获得疣，因此它们具有传染性，并且通常会在皮肤破裂的区域进入人体。已经鉴定了多种类型的疣，受侵害的形状和部位各不相同，以及所涉及的人乳头瘤病毒的类型。
[0003]寻常性疣在显微镜下具有特征外观。它们表现出角质层增厚(角化过度)，棘皮层增厚(棘皮症)，颗粒层增厚，表皮突伸长和真皮表皮接合处的大血管。大多数疣(包括扁平疣和跖疣)均表现出某种类型的皮肤异常，例如角化过度表面。
[0004]疣的治疗典型地为痛苦的，时间延长并且会引起疤痕。目前存在的对疣的治疗主要破坏疣在其上生长的皮肤的外层。对于患者而言，这可能既痛苦又令人不愉快，尤其是在儿童中。当今常用的化学制剂包含不同浓度的酸，例如水杨酸、三氯乙酸或甲酸，并且具有强腐蚀性。这些应用严重攻击了皮肤，通常会导致发炎。
[0005]Sharquie等人(“Topical zinc sulphate solution for treatment of viral warts”,SaudiMedical Journal 2007,28(9),1418
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21)描述了局部硫酸锌溶液治疗平疣的功效和安全性。Sharquie等人的结论是10％的局部硫酸锌是一种治疗平疣的有效、低成本的新疗法。然而，发现局部硫酸锌溶液在患有寻常性疣的患者中无效，这可以归因于厚角化过度的表面阻止了药物的渗透。
[0006]Khattar等人(“Topical zinc oxide vs.salicylic acid-lactic acid combination in the treatment of warts”,International Journal of Dermatology 2007,46(4),427
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30)比较了用20％氧化锌软膏治疗疣与用15％水杨酸和15％乳酸组合治疗疣的治愈率。对患者进行随访3个月或直至治愈，以先到者为准。在Khattar等人的标题“讨论”中描述了20％氧化锌软膏显示是富有希望的，并且与15％水杨酸合并15％乳酸的软膏相比在疣的治疗中有可比性。在Khattar等人的标题“结论”中发现，氧化锌应用简便且无痛苦，且由此对于治疗儿童而言是富有希望的。
[0007]足趾甲或指甲的真菌感染是由侵入指甲床的真菌引起的。指甲真菌感染也称作甲真菌病和甲癣。指甲真菌感染会导致指甲或足趾甲变厚和变色。治疗的目的在于根除致病性生物，例如trichohopytum rubrum，并促进指甲的健康外观。甲癣治疗面临的主要挑战在于厚指甲板，它可以保护真菌并使其在皮肤中存活。
[0008]本专利技术的一个目的在于提供一种可替代的且痛苦程度较低、但有效的去除疣和指甲真菌的治疗方法。对于儿童使用，减轻疼痛尤为重要。

技术实现思路

[0009]根据本专利技术，通过使用一种组合物实现了上述目的，该组合物包含：一种或多种选自乳酸、苹果酸和乙醇酸的α-羟基酸；水溶性锌盐；和水杨酸甲酯。
[0010]因此，在一个方面，本专利技术涉及一种组合物，其包含：一种或多种选自乳酸、苹果酸和乙醇酸的α-羟基酸，其总量为50-80％重量；0.1-10％重量的水杨酸甲酯；以及水溶性锌盐，其用量以Zn计占制剂重量的0.2-4％。
[0011]根据本专利技术，已经发现上述成分的组合在上述成分的上述含量范围内形成温和且有效的疣去除组合物。本专利技术的组合物避免了使用腐蚀性酸，例如甲酸，也避免使用痛苦的冷冻技术。
[0012]认为本专利技术组合物的综合功效和温和性源自α-羟基酸、Zn离子和水杨酸甲酯的组合，其出乎意料地增强了混合物的生物利用度并去除了指甲板下方的疣和真菌，而不会引起疼痛和刺激。
[0013]在另一个方面，本专利技术涉及治疗疣的方法，其中将本专利技术的组合物局部施用于患处皮肤。由于与本专利技术方法相关的疼痛减轻，所以该方法特别适用于儿童。
[0014]本专利技术的组合物有效治疗由人乳头瘤病毒引起的疣。
[0015]已知真菌对酸敏感，并且本专利技术的组合物也可用于治疗脚趾甲或手指甲的真菌感染。
[0016]因此，在另一个方面，本专利技术涉及一种治疗足趾甲或指甲的真菌感染的方法，其中将本专利技术的组合物局部施用于受侵害的指甲的区域。
[0017]在另一个方面，本专利技术涉及一种连接至包含本专利技术的组合物的容器的涂药器，例如笔型涂药器，该涂药器可用于将组合物局部施用于患病皮肤或指甲区域上以治疗疣或其他活动性感染，例如指甲中的真菌。
[0018]认为本专利技术的组合物将有效治疗足部皮肤上的真菌感染。
[0019]根据详细描述和所附权利要求，其他方面和优点将变得显而易见。
[0020]专利技术详述
[0021]本专利技术人已经发现根据本专利技术使用的α-羟基酸为现有技术除疣制剂中使用的腐蚀性酸提供了更温和的可替代选择。
[0022]根据本专利技术，令人惊讶地发现锌离子使本专利技术组合物中使用的一种或多种α-羟基酸具有更强的耐受性和更低的对皮肤的刺激性，因此使本专利技术的组合物更加温和，并且还允许在本专利技术制剂中使用更高浓度的一种或多种α-羟基酸。
[0023]已知锌具有抗病毒作用。认为本专利技术的一种或多种α-羟基酸将增强锌的所述作用，例如可能通过增强锌向皮肤的渗透来增强。锌的这种增强的渗透作用可以改善本专利技术组合物在治疗皮肤或指甲中的病毒感染中的有效性。在这方面，特别优选的α-羟基酸为乙醇酸。
[0024]在本专利技术的组合物中，认为水杨酸甲酯进一步增强α羟基酸和锌透入皮肤。
[0025]锌离子也显示出对水杨酸甲酯具有相似的作用，因此也使本专利技术组合物中使用的
水杨酸甲酯具有更高的耐受性和更低的对皮肤的刺激性。
[0026]在本专利技术的锌浓度范围(0.2-4)内，显示出存在剂量-响应相关性。锌的优选范围为0.2-3％重量，并且更典型地为0.5-3％重量。
[0027]本专利技术能够得到用于治疗疣和甲癣的不含强腐蚀性酸的组合物。
[0028]乙醇酸基于其剥脱(exfoliant)能力用于皮肤病学治疗。乙醇酸与表皮的上层反应，削弱了将死皮细胞保持在一起的脂质的结合特性。这使角质层剥脱，从而暴露出活的皮肤细胞。α羟基酸还减少了桥粒和张力微丝的数量。由于其剥脱能力而可使用的其他酸为乳酸和苹果酸。然而，本专利技术通常优选乙醇酸。
[0029本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.局部组合物，包含：α羟基酸，其选自乳酸、苹果酸和乙醇酸及其组合，其总量为50-80％重量；0.1-10％重量的水杨酸甲酯；和水溶性锌盐，其用量以Zn计占制剂重量的0.2-4％。2.权利要求1的组合物，还包含使水杨酸甲酯溶解到制剂中的有效量的增溶剂。3.权利要求2的组合物，其中所述增溶剂为乙氧基化脂肪醇。4.前述权利要求任一项的组合物，其中α羟基酸的总量为50-70％重量。5.前述权利要求任一项的组合物，其中水杨酸甲酯的量为0.2-10％重量。6.前述权利要求任一项的组合物，其中α羟基酸为乙醇酸。7.前述权利要求任一项的组合物，其中水溶性锌盐为选自如下的一个或多个成员：硫酸锌，氯化锌，乙酸锌，乙醇酸锌，葡萄糖酸锌，碳酸锌，氧化锌，油酸锌，硬脂酸锌，丙酸锌，水杨酸锌，乳酸锌，椰油醇聚醚硫酸锌，柠檬酸锌，抗坏血酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：艾维德姆研究所股份公司，
类型：发明
国别省市：