C制造技术

本发明专利技术公开了C

【技术实现步骤摘要】
C
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二萜生物碱、其制备及治疗疼痛相关疾病的用途


[0001]本专利技术涉及从中药附子中提取分离纯化得到的具有新颖骨架的C
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二萜生物碱类化合物，及其衍生物和药用盐类在制备预防和治疗急性炎症、急性或慢性疼痛等疾病中的应用。属医药


技术介绍

[0002]附子为毛茛科乌头属植物乌头Aconitum carmichaelii Debx.侧根的加工品，6月下旬至8月上旬采挖，除去母根、须根及泥沙，得到习称的“泥附子”，再经不同方法炮制后得到常用和习称规格的“盐附子”、“黑顺片”和“白附片”等药用品
[1]。附子具有回阳救逆，补火助阳，散寒止痛之功效，中医用于亡阳虚脱，肢冷脉微，心阳不足，胸痹心痛，虚寒吐泻，脘腹冷痛，肾阳虚衰，阳痿宫冷，阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛等症候治疗。同时，附子属有毒“下品”中药。由于附子明确的临床疗效和毒性，长期以来，一直是学者们重点研究的对象之一。
[0003]关于附子化学成分及其药理活性的研究发现其中的化学成分与同属其他植物相似，主要是结构复杂而独特的二萜生本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐：其中，R1选自H、CH3、CH2CH3、CH2CH3OH；R2选自H、O、OH、OCH3、OCH2CH3、SO3H；R3选自H、O、OH、OCH3、OCH2CH3、SO3H；R4选自H、O、OH、OCH3、OCH2CH3；R2与C-17的连接方式可选自单键或双键；C-15与C-16的连接方式可选自单键或双键；C-16与C-17的连接方式可选自单键或双键。2.一种如式(II)所示的化合物及其药学上可接受的盐：其中，R1选自H、CH3、CH2CH3、CH2CH3OH；R2选自H、O、OH、OCH3、OCH2CH3、SO3H、SO
3-；R3选自H、O、OH、OCH3、OCH2CH3、SO3H、SO
3-；R4选自H、O、OH、OCH3、OCH2CH
3 R2与C-17的连接方式可选自单键或双键；C-15与C-16的连接方式可选自单键或双键；C-16与C-17的连接方式可选自单键或双键。3.根据权利要求1和2任一项所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，所述药学上可接受的盐选自通式化合物(I)或(Ⅱ)与有机酸或无机酸所成的盐。4.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自如下群组：5.权利要求1-2任一项所述的化合物及其药学上可接受盐的制备方法，其特征在于，所述化合物的制备方法如下：干燥附子，粉碎后用蒸馏水在35～50℃下提取2～4次，每次4～8小时，提取液合并，减压回收溶剂得到浸膏，用大孔树脂柱色谱分离，依次用水：乙醇1:0～0:1梯度洗脱，TLC或HPLC监测，每个流分均洗脱至样品无明显被洗脱下来，减压回收溶剂得到相应的洗脱部分，其中50％乙醇部分用MCI树脂分离，依次用水：乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：石建功，张天泰，武玉卓，邵帅，郭庆兰，史高娜，徐成博，朱承根，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：