一种普瑞巴林胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种普瑞巴林胶囊及其制备方法，所述普瑞巴林胶囊包括以下百分比组分：普瑞巴林75.0

【技术实现步骤摘要】
一种普瑞巴林胶囊及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制备领域，具体涉及一种普瑞巴林胶囊及其制备方法。

技术介绍

[0002]普瑞巴林属于非γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂，是一种新型钙离子通道调节剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放。临床主要用于糖尿病性周围神经病变有关的神经痛、疱疹后神经痛和辅助治疗成人部分性癫痫发作、广泛性焦虑障碍、中枢神经痛(包括脊髓损伤、卒中和多发硬化伴随的神经痛)和纤维肌痛。
[0003]现有的普瑞巴林胶囊，它是由普瑞巴林、乳糖以及药学上可接受的载体制成，普瑞巴林重量百分比为5％～50％。现有的普瑞巴林胶囊的稳定性较差，主要原因在于：
[0004]由于普瑞巴林分子内存在伯氨基和羧基，易发生分子内缩合而产生内酰胺，尤其是在湿热条件下这种分子内缩合现象更加明显。而且普瑞巴林中的伯氨基在湿热条件下还容易与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应。因此，缓解普瑞巴林分子内的缩合和普瑞巴林中的伯氨基与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应，是提高普瑞巴林胶囊稳定性的关键。

技术实现思路

[0005]本专利技术目的在于提供一种普瑞巴林胶囊及其制备方法，以提高普瑞巴林胶囊的稳定性。
[0006]本专利技术通过下述技术方案实现：
[0007]一种普瑞巴林胶囊，包括以下百分比组分：
[0008]普瑞巴林75.0-80.0％，乳糖5.0-6.5％，缓冲剂1.8-2.0％，玉米淀粉3.5-4.5％，崩解剂3.5-4.5％，滑石粉8.0-9.0％，所述崩解剂具有亲水性基团。
[0009]现有的普瑞巴林胶囊由普瑞巴林、乳糖以及药学上可接受的载体制成，可接受的载体可以是淀粉和滑石粉，普瑞巴林重量百分比为5％～50％；现有的普瑞巴林胶囊的稳定性较差。
[0010]申请人通过试验发现：向普瑞巴林胶囊中添加一定量的缓冲剂和具有亲水性基团的崩解剂，其中，具有亲水性基团的崩解剂能够在一定程度上减缓因湿热条件导致的普瑞巴林分子内合而产生内酰胺、普瑞巴林中的伯氨基与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应，缓冲剂与亲水性基团的崩解剂共同作用，能够抑制缩合和梅拉德反应，因此，能够提高普瑞巴林胶囊的稳定性。
[0011]同时，本专利技术的普瑞巴林胶囊中提高了普瑞巴林含量，减少了乳糖含量，进一步降低了梅拉德反应。
[0012]因此，本专利技术通过普瑞巴林胶囊中添加一定量的缓冲剂和具有亲水性基团的崩解剂，不仅能够在一定程度上减缓因湿热条件导致的普瑞巴林分子内合而产生内酰胺、普瑞巴林中的伯氨基与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应，缓冲剂与亲水性基团的崩解剂共同作用，能够抑制缩合和梅拉德反应，同时，提高了普瑞巴林含量，减少了乳糖含量，进一步降
低了梅拉德反应，使普瑞巴林胶囊具有较好的稳定性。
[0013]进一步地，包括以下百分比组分：
[0014]普瑞巴林75.0％，乳糖6.2％，缓冲剂2.0％，玉米淀粉4.2％，崩解剂4.2％，滑石粉8.4％。
[0015]进一步地，由以下百分比组分组成：
[0016]普瑞巴林75.0％，乳糖6.2％，缓冲剂2.0％，玉米淀粉4.2％，崩解剂4.2％，滑石粉8.4％。
[0017]进一步地，缓冲剂为磷酸氢二钠。
[0018]进一步地，崩解剂为羧甲基淀粉钠。
[0019]一种普瑞巴林胶囊的制备方法，包括以下步骤：
[0020]S1：将普瑞巴林粉碎过筛，备用；
[0021]S2：按处方量加入1/3普瑞巴林、乳糖和玉米淀粉预混10-15min；
[0022]S3：按处方量加入缓冲剂、崩解剂，混合5-10min；
[0023]S4：按处方量加入滑石粉和剩余2/3普瑞巴林混合20-30min；
[0024]S5：将混合后的物料采用胶囊剂按规格填充制成普瑞巴林胶囊。
[0025]按照本专利技术所述步骤，先加入1/3普瑞巴林、乳糖和玉米淀粉预混，最后加入滑石粉和剩余2/3普瑞巴林混合，即将普瑞巴林分批加入，能够提高混合的均匀性。
[0026]进一步地，物料混合之前先对各个组分进行干燥处理。
[0027]干燥处理能够减弱普瑞巴林胶囊的湿度，能够在一定程度上缓解普瑞巴林分子内合而产生内酰胺、普瑞巴林中的伯氨基与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应。
[0028]进一步地，干燥处理处理的条件为温度40-45℃。
[0029]进一步地，过筛采用60-80目。
[0030]本专利技术与现有技术相比，具有如下的优点和有益效果：
[0031]1、本专利技术通过普瑞巴林胶囊中添加一定量的缓冲剂和具有亲水性基团的崩解剂，不仅能够在一定程度上减缓因湿热条件导致的普瑞巴林分子内合而产生内酰胺、普瑞巴林中的伯氨基与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应，缓冲剂与亲水性基团的崩解剂共同作用，能够抑制缩合和梅拉德反应，同时，提高了普瑞巴林含量，减少了乳糖含量，进一步降低了梅拉德反应，使普瑞巴林胶囊具有较好的稳定性。
[0032]2、按照本专利技术所述步骤，先加入1/3普瑞巴林、乳糖和玉米淀粉预混，最后加入滑石粉和剩余2/3普瑞巴林混合，即将普瑞巴林分批加入，能够提高混合的均匀性。
具体实施方式
[0033]为使本专利技术的目的、技术方案和优点更加清楚明白，下面结合实施例，对本专利技术作进一步的详细说明，本专利技术的示意性实施方式及其说明仅用于解释本专利技术，并不作为对本专利技术的限定。
[0034]实施例1：
[0035]一种普瑞巴林胶囊，由以下百分比组分组成：
[0036]普瑞巴林75.0％，乳糖6.2％，磷酸氢二钠2.0％，玉米淀粉4.2％，羧甲基淀粉钠4.2％，滑石粉8.4％。
[0037]在本实施例中，制备的胶囊中的组成为(mg/粒)：普瑞巴林150，乳糖12.4，磷酸氢二钠4，玉米淀粉8.4，羧甲基淀粉钠8.4，滑石粉16.8，总计200。
[0038]实施例2：
[0039]一种普瑞巴林胶囊，由以下百分比组分组成：
[0040]普瑞巴林76.0％，乳糖5.0％，磷酸氢二钠2.0％，玉米淀粉3.5％，羧甲基淀粉钠4.5％，滑石粉9.0％。
[0041]在本实施例中，制备的胶囊中的组成为(mg/粒)：普瑞巴林152，乳糖10，磷酸氢二钠4，玉米淀粉7，羧甲基淀粉钠9，滑石粉18，总计200。
[0042]实施例3：
[0043]一种普瑞巴林胶囊，由以下百分比组分组成：
[0044]普瑞巴林75.5％，乳糖6.5％，磷酸氢二钠2.0％，玉米淀粉4.5％，羧甲基淀粉钠3.5％，滑石粉8.0％。
[0045]在本实施例中，制备的胶囊中的组成为(mg/粒)：普瑞巴林151，乳糖13，磷酸氢二钠4，玉米淀粉9，羧甲基淀粉钠7，滑石粉16，总计200。
[0046]对比例1：
[0047]本对比例基于实施例1，与实施例的区别在于：
[0048]不含磷酸氢二钠和羧甲基淀粉，增本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，包括以下百分比组分：普瑞巴林75.0-80.0％，乳糖5.0-6.5％，缓冲剂1.8-2.0％，玉米淀粉3.5-4.5％，崩解剂3.5-4.5％，滑石粉8.0-9.0％，所述崩解剂具有亲水性基团。2.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，包括以下百分比组分：普瑞巴林75.0％，乳糖6.2％，缓冲剂2.0％，玉米淀粉4.2％，崩解剂4.2％，滑石粉8.4％。3.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，由以下百分比组分组成：普瑞巴林75.0％，乳糖6.2％，缓冲剂2.0％，玉米淀粉4.2％，崩解剂4.2％，滑石粉8.4％。4.根据权利要求1-3任一项所述的一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，所述缓冲剂为磷酸氢二钠。5.根据权利要求1-3任一项所述的一种普瑞...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄志龙，余能，廖春美，
申请(专利权)人：成都晶富医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：