阿魏酰胺衍生物及其医药用途与晶体结构制造技术

本发明专利技术涉及式Ⅰ所示阿魏酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，及其药物组合物和晶体结构以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：

【技术实现步骤摘要】
阿魏酰胺衍生物及其医药用途与晶体结构
本专利技术涉及一类新化合物、其晶体结构与应用，具体是阿魏酰胺衍生物、其晶体结构及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂的应用。
技术介绍
2012年，Li等[Bioorganic&MedicinalChemistryLetters,2012,22(19):6085-6088]通过把阿魏酸羧基端酯化后引入不同的杂环片段，设计合成多系列阿魏酸衍生物，活性测试结果发现阿魏酸衍生物对肺癌、黑色素瘤和乳腺癌等广谱癌细胞系具有普遍的生长抑制效果。构效关系发现，引入苯磺酰氟呋喃硝酸盐片段的化合物A抑制作用较好，其对上述广谱癌细胞系均具较好的生长抑制效果，IC50值在0.40～2.88μM范围内。X＝(CH2)2O，(CH2)2CH(CH3)O，(CH2)4O，(CH2)2O(CH2)2O2016年，Kumar等[MedicinalChemistryResearch,2016,25(6):1175-1192]设计合成了多种阿魏酸单双酰胺衍生物并进行了抗肿瘤和抗氧化活性测试。活性测试结果发现，阿魏酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类化学结构式Ⅰ所示的阿魏酰胺衍生物及其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.一类化学结构式Ⅰ所示的阿魏酰胺衍生物及其药学上可接受的盐：



其中，R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基，或乙酰基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧甲基、C1～C2烷氧基羰甲基、C3～C4直链烷氧基羰甲基或C3～C4支链烷氧基羰甲基；R3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、硝基、C1～C2烷氧基羰基、C3～C4直链烷氧基羰基或C3～C4支链烷氧基羰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、1-咪唑基、1,2,4-三唑-1-基、1-(甲氧基亚氨基)乙基、1-(甲氧基亚氨基)丙基、1-(甲氧基亚氨基)丁基或1-(甲氧基亚氨基)戊基；所述的阿魏酰胺衍生物是3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺衍生物。


2.权利要求1所述的阿魏酰胺衍生物选自：
(E)-N-(4-叔丁基-5-硝基噻唑-2-基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、
(E)-N-(4-叔丁基-5-(咪唑-1-基)噻唑-2-基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、
(E)-N-(4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、
(E)-N-(5-乙氧羰基-4-甲基噻唑-2-基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、
(E)-N-(5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、
(E)-2-[2-(3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰氨基)噻唑-4-基]乙酸乙酯、
(2E)-N-[5-(1-(甲氧基亚氨基)乙基)-4-甲基噻唑-2-基]-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺或(E)-2-[2-(3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡艾希，崔满营，叶姣，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43