一种1,3,4-噻二唑类化合物的制备方法及其制备的化合物技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种1,3,4‑噻二唑类化合物的制备方法及其使用该制备方法制备的化合物，所述方法以硫代酰肼类化合物和酰胺类化合物为原料，以温和，便宜易得的硫酸氢钾为催化剂，无溶剂化制备1,3,4‑噻二唑类化合物，完全避免了腐蚀性等有害试剂的使用，同时收率可高达85％，后处理方便，适合工业化生产。本发明专利技术提供的使用上述方法制备的化合物可以作为中间体合成具有抗菌、抗癌、抗结核和抗炎的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种1,3,4-噻二唑类化合物的制备方法及其制备的化合物
技术介绍
2,5-双取代的1,3,4-噻二唑是一类具有较高生物活性的杂环化合物，常作为药物中间体用于合成具有抗菌、抗癌、抗结核和抗炎的药物。如式(a)所示的利尿剂Acetazolamide，式(b)所示的抗菌剂Cefazedone，式(c)所示的Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂BAS0338872等，其结构中均含有1,3,4-噻二唑的关键骨架。目前合成1,3,4-噻二唑类化合物的方法主要有两种，一种是以羧酸，酰胺或芳基氯化物为原料，与取代硫酰肼通过缩合反应制备得到关键中间体，然后再在Lawesson试剂、POCl3、p-TsCl、H2SO4、TiCl4等多种脱水试剂存在下，发生分子内脱水制备得到1,3,4-噻二唑。然而该方法常常用到大量的强酸性脱水试剂，腐蚀性强，操作也不便，因而不利于工业化生产。另外一种制备方法则是在氧化剂如PhI/H2O2、Br2、FeCl3或EosinY/O2存在的情况下，通过硫腙的氧化环化制得。该方法需使用有害的金属催化剂或者具有强氧化性的催化试剂，这些催化剂均存在腐蚀性强、安全本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1,3,4-噻二唑类化合物的合成方法，所述方法以式(I)所示的硫代酰肼类化合物和式(II)所示的酰胺类化合物为原料，以硫酸氢钾为催化剂，反应制得式(III)所示的1,3,4-噻二唑类化合物，反应方程式如下：/n

【技术特征摘要】
20200702 CN 20201063477641.一种1,3,4-噻二唑类化合物的合成方法，所述方法以式(I)所示的硫代酰肼类化合物和式(II)所示的酰胺类化合物为原料，以硫酸氢钾为催化剂，反应制得式(III)所示的1,3,4-噻二唑类化合物，反应方程式如下：



其中，R1选自氢，烷基，芳基，呋喃基，噻吩基，萘基；
R2选自氢，烷基，芳基，芳烷基。


2.如权利要求1所述的合成方法，所述R1选自氢，甲基，乙基，丙基，苯基，呋喃基，噻吩基，萘基。


3.如权利1所述的合成方法，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：甘宗捷，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50