一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物及其制备方法。该包合物的组份包含：茶碱、环糊精、络合剂。该方法包括：将茶碱的乙醇溶液和环糊精水溶液，混合均匀，得到混合液；将混合液旋转蒸发，除去乙醇，然后冷冻干燥处理，过筛，得到所述水溶性、高配伍性的茶碱和环糊精包合物。本发明专利技术制备得到的茶碱和环糊精包合物，相比于茶碱，改善了其水溶性，有效提高了稳定性、配伍性。本发明专利技术解决了茶碱在化妆品领域中水溶性低、配伍性差、稳定性较低等问题。另外本发明专利技术提供的制备方法工艺简单，便于操作，用时较短，适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物及其制备方法
本专利技术涉及功效化妆品
，具体涉及一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物及其制备方法。
技术介绍
茶碱作为副黄嘌呤类化合物，是一种广泛存在于茶叶中的生物碱。在化妆品领域，茶碱具有祛除皱纹、高效修复表皮组织、淡化黑眼圈的功能。因此，茶碱在功效化妆品领域具有巨大的开发潜力。但是，茶碱也有很多的不足，限制了它的开发利用：1.溶解性差。在室温条件下，茶碱水溶解度低，约为8.3mg/mL，在氯仿中的溶解度约为9.1mg/mL。2.配伍性差。茶碱的低水溶性和低脂溶性使其不易溶解在水相或者油相中，并且与其他化妆品原料的配伍能力差。目前已有的文献中关于提高茶碱水溶性，在化妆品中的配伍性，以及缓释效果的研究非常有限。专利技术专利(CN201310180115.9)“茶碱缓释片的制备方法”公开了一种茶碱缓释片的制备方法，利用该制备方法可以提高茶碱的缓释效果。但是该方法也存在着不足之处：该法仅仅改善了茶碱的缓释效果，但是并没有提高茶碱的水溶性及配伍性，限制了茶碱在功能性化妆品中的应用。环糊精是一类由α-1,4糖苷键连接的葡萄糖单元组成的环状低聚糖，通常含有6-12个D-吡喃葡萄糖单元结构，其中研究较多并进行广泛应用的分别是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子，分别称为α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精。从结构来看，环糊精分子外型上呈一端大一端小的“截顶圆锥状”，并且由于其官能团的排列顺序，其葡萄糖单元的羟基位于截顶圆锥的两个边缘，而C3和C5上的氢原子位于截顶圆锥的内部空腔，使得环糊精具有“内腔疏水，外壁亲水”的特殊性质。并且环糊精化学性质稳定，不容易受pH、酶、热等外在条件的影响，疏水性内腔能够提供理想的作用位点，使其与一定大小、形状的疏水性化合物形成包合物，从而改变疏水性化合物的水溶性，并可以起到屏蔽，缓释，活性保护等作用，拓展其应用领域。
技术实现思路
为了克服茶碱在功效化妆品领域内使用技术的不足，本专利技术的首要目的是提供一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物的制备方法。本专利技术的另一个目的在于，提供一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，能够提升茶碱的水溶性及配伍性。本专利技术至少通过以下技术方案之一实现以上目的。本专利技术提供的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，包括茶碱、环糊精、络合剂。本专利技术提供的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，按照质量百分比计，包括如下组分：3-9％的茶碱，75-85％的环糊精，8-15％的络合剂。优选地，在所述具有水溶性的茶碱和环糊精包合物的组分中，茶碱与环糊精的摩尔比为1:0.25-4。进一步优选地，在所述具有水溶性的茶碱和环糊精包合物的组分中，茶碱与环糊精的摩尔比为1:1。进一步地，所述环糊精为α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、2-羟乙基-β-环糊精中的一种以上。优选地，所述环糊精为2-羟丙基-β-环糊精。进一步地，所述络合剂为乙二胺四乙酸(EDTA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙烯酸钠(PAAS)中的一种以上。所述的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物的粒径为40-200nm。本专利技术提供的制备水溶性、高配伍性的茶碱@环糊精包合物(即具有水溶性的茶碱和环糊精包合物)的方法，包括如下步骤：(1)将茶碱加入无水乙醇中，混合均匀，配制成茶碱乙醇溶液；(2)将环糊精及络合剂加入去离子水中，混合均匀，得到环糊精水溶液，然后在搅拌状态下加入步骤(1)所述茶碱的乙醇溶液，搅拌混合，得到混合液；(3)将步骤(2)所述混合液旋转蒸发，除去乙醇，得到茶碱环糊精包合物的水溶液，然后冷冻干燥处理，得到所述具有水溶性的茶碱和环糊精包合物。进一步地，在步骤(1)所述茶碱的乙醇溶液中，茶碱的浓度为12.5-50mM。进一步优选地，在步骤(1)所述茶碱乙醇溶液中，茶碱的浓度为50mM。进一步地，在步骤(2)所述环糊精水溶液中，环糊精的浓度为12.5-200mM。进一步地，在步骤(2)所述环糊精水溶液中，络合剂的浓度为10-50mM。进一步地，步骤(2)所述环糊精水溶液与茶碱的乙醇溶液的体积比为1:0.25-1:4。优选地，步骤(2)所述搅拌混合的温度为30-60℃，搅拌混合的时间为6-48h，搅拌混合的速率为200-800r/min。进一步优选地，步骤(2)所述搅拌混合的温度为40℃，搅拌混合的时间为24h，搅拌混合的速率为600r/min。进一步地，步骤(3)所述冷冻干燥处理的时间为12-36h。与现有技术相比，本专利技术具有如下优点和有益效果：(1)本专利技术的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，与茶碱相比在提高溶解度的同时又具备良好的稳定性；(2)本专利技术的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物可与多种功效化妆品原料进行复配，显示出具有良好的配伍性；(3)本专利技术利用环糊精包合物制备技术，提供了制备所述茶碱@环糊精包合物的方法，该方法制备工艺简单，且用时较短，利于工业生产；(4)本专利技术的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，与茶碱相比，具有良好的缓释性，能够在不影响茶碱功能的情况下减缓茶碱的释放速度。附图说明图1为实施例1制备的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物透射电镜图。图2为实施例1所用的茶碱水溶液标准浓度曲线图。图3为实施例2制备的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物及茶碱缓释曲线图。图4为实施例3制备的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物及茶碱缓释曲线图。图5为实施例4制备的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物及茶碱缓释曲线图。具体实施方式以下结合实例对本专利技术的具体实施作进一步说明，但本专利技术的实施和保护不限于此。需指出的是，以下若有未特别详细说明之过程，均是本领域技术人员可参照现有技术实现或理解的。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，视为可以通过市售购买得到的常规产品。以下实施例中，茶碱及具有水溶性的茶碱和环糊精包合物的体外缓释测试的操作步骤如下：选用PBS缓冲液(10mM,pH7.4)同时作为分散液和透析液，将茶碱及具有水溶性的茶碱和环糊精包合物分别分散于透析液中，使其浓度为2mg/mL，取5mL分散液于透析袋中(30KDa)中，置于透析液(200mL)中，在37℃下搅拌；然后，分别在不同时间点取出1ml透析液，并补充1ml新鲜的透析液。将取出的透析液，加入3ml丙酮进行旋转萃取5min，离心(3000rpm，5min)，收集上层有机萃取液，共萃取3次，将所有萃取液用氮气吹干，残渣加入乙醇溶解并定容10mL，用紫外分光光度计测量茶碱浓度并计算累积释放率。实施例1具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，其组份按包合物质量分数计为:茶碱8％，2-羟丙基-β-环糊精85％，乙二胺四乙酸7％。上述具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，制备步骤如下：准确称量0.45g茶碱，加入无水乙醇至50mL，混合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，其特征在于，按照质量百分比计，包括：3-9％的茶碱，75-85％的环糊精，8-10％的络合剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，其特征在于，按照质量百分比计，包括：3-9％的茶碱，75-85％的环糊精，8-10％的络合剂。


2.根据权利要求1所述的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，其特征在于，所述环糊精为α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、2-羟乙基-β-环糊精中的一种以上。


3.根据权利要求1所述的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，其特征在于，所述络合剂为乙二胺四乙酸、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸钠中的一种以上。


4.根据权利要求1所述的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物，其特征在于，粒径为40-200nm。


5.一种制备权利要求1-4任一项所述的具有水溶性的茶碱和环糊精包合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将茶碱加入无水乙醇中，混合均匀，配制成茶碱的乙醇溶液；
(2)将环糊精及络合剂加入水中，混合均匀，得到环糊精水溶液，然后在搅拌状态下加入步骤(1)所述茶碱的乙醇溶液，搅拌混合均匀，得到混合液；
(3...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡建强，彭迎辉，梁乾伟，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东;44