一种布瑞哌唑片的制备方法技术

本发明专利技术公开了布瑞哌唑片的制备方法，属于药物制剂领域。是以布瑞哌唑固体分散体颗粒与辅料直接压片而成，所述的布瑞哌唑固体分散体颗粒按如下方法制备而成：将枸橼酸钾、山梨醇和布瑞哌唑在热熔挤出机中加热熔融，将熔融物挤出制粒，布瑞哌唑与枸橼酸钾的重量比为1:0.5‑2，布瑞哌唑与山梨醇的重量比为1:1‑5。本发明专利技术增加了布瑞哌唑体外溶出度。

A preparation method of brepiprazole tablets

【技术实现步骤摘要】
一种布瑞哌唑片的制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种布瑞哌唑片及其制备方法。
技术介绍
布瑞哌唑，化学名：7-[4-(4-苯并[B]噻吩-4-基-1-哌嗪)丁氧基]-2(1H)-喹啉酮，CAS号:913611-97-9，分子式:C25H27N3O2S，分子量:433.57，其化学结构式如下：布瑞哌唑是白色或类白色晶体或结晶性粉末，溶于N-甲基吡咯烷酮，微溶于N，N-二甲基乙酰胺，不溶于甲醇，极不溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。布瑞哌唑溶解性差是影响临床疗效的关键因素。布瑞哌唑，临床用于精神分裂症和重度抑郁症，是由丹麦灵北制药和日本大冢公司共同研发的首个多巴胺D2、5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物。与阿立哌唑相比，布瑞唑派与5-HT受体的亲和力增加，对D2受体的活性有所降低，耐受性表现更好，静坐不能的副反应发生率更低，在精神分裂症的阴性症状和认知功能方面的疗效有更好的趋势，用于抑郁症的辅助治疗时，起效快。公开号为CN104023750A的大塚制药株式会社提出的专利申请公开了包含Β本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种布瑞哌唑片的制备方法，其特征在于，由布瑞哌唑固体分散体颗粒与药学上可接受的辅料直接压片而成；所述的布瑞哌唑固体分散体颗粒按如下方法制备而成：将枸橼酸钾、山梨醇和布瑞哌唑在热熔挤出机中加热熔融，在低于90℃的熔融温度下，将熔融物挤出制粒。/n

【技术特征摘要】
1.一种布瑞哌唑片的制备方法，其特征在于，由布瑞哌唑固体分散体颗粒与药学上可接受的辅料直接压片而成；所述的布瑞哌唑固体分散体颗粒按如下方法制备而成：将枸橼酸钾、山梨醇和布瑞哌唑在热熔挤出机中加热熔融，在低于90℃的熔融温度下，将熔融物挤出制粒。


2.根据权利要求1所述的布瑞哌唑片的制备方法，其特征在于，布瑞哌唑与枸橼酸钾的重量比为1:0.5-2；布瑞哌唑片与山梨醇的重量比为1:1-5。


3.根据权利要求1所述的布瑞哌唑片的制备方法，其特征在于，
所述的辅料为磷酸氢钙、甘露醇、微粉硅胶和硬脂酸镁的混合物。


4....

【专利技术属性】
技术研发人员：刘莎莎，胡海波，殷学治，李晓庆，
申请(专利权)人：浙江诺得药业有限公司，浙江天宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33