【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于颗粒制剂的防冻剂
本专利技术涉及组合物的稳定化，该组合物包含治疗活性剂的颗粒制剂，具体是包含纳米颗粒或微颗粒的制剂。
技术介绍
纳米颗粒制剂和微颗粒制剂因其通过施用至呼吸道或经由呼吸道施用而允许治疗活性剂进入体内的能力而被知晓。然而，多种配制为纳米颗粒或微颗粒的活性剂在室温下，甚至在冷藏状态(例如2-8℃)下遭受有限的稳定性。冷冻制剂将显著提高长期稳定性，并因此提高配制为纳米颗粒或微颗粒的治疗活性剂的适用性。然而，冷冻通常导致聚集过程，聚集过程伴随功能的丧失。尽管常规防冻添加剂的添加防止冷冻期间的颗粒聚集(例如，W.Abdelwahed等人，Adv.DrugDel.Rev.58(2006)，1688-1713；J.C.Kasper等人，J.Contr.Rel.151(2011)，246-255)，但仍然存在问题——在肺部施用后，所得的制剂不具功能性。因此，用标准冷冻保护剂(如糖类)不能可靠地实现冷冻期间纳米颗粒或微颗粒的稳定化，同时维持维持其施用至呼吸道或经由呼吸道施用的功能性。
技术实现思路
在本专利技术的背景下，...
【技术保护点】
1.组合物，包含：/n(i)悬浮在液相中的治疗活性剂的纳米颗粒制剂或微颗粒制剂，和/n(ii)选自被一个或两个羟基取代的C3-C5烷烃的至少一种防冻添加剂。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180425 EP 18169325.0;20180814 EP 18189010.41.组合物，包含：
(i)悬浮在液相中的治疗活性剂的纳米颗粒制剂或微颗粒制剂，和
(ii)选自被一个或两个羟基取代的C3-C5烷烃的至少一种防冻添加剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述治疗活性剂是核酸。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述治疗活性剂是mRNA。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述纳米颗粒制剂或微颗粒制剂显示1至4000nm，更优选地2至2500nm，并且最优选地5至1000nm范围内的平均粒径。
5.根据权利要求2至4中任一项所述的组合物，其中所述治疗活性剂是核酸，并且所述纳米颗粒制剂或微颗粒制剂的颗粒包含所述核酸和阳离子赋形剂。
6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述颗粒制剂的所述颗粒包含由所述核酸和作为所述阳离子赋形剂的阳离子低聚物或阳离子聚合物所形成的复合物形式的所述核酸。
7.根据权利要求5所述的组合物，其中所述颗粒制剂的所述颗粒包含由所述核酸和作为所述阳离子赋形剂的阳离子脂质或阳离子类脂质所形成的复合物形式的所述核酸。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中所述防冻添加剂包含至少仲羟基。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述防冻添加剂选自1,2-丙二醇、2-丙醇、1,2-丁二醇、和1,3-丁二醇。
10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述防冻添加剂是1,2-丙二醇。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的组合物，其中所述防冻添加剂以基于所述液相的体积0.5至50％w/v的浓度包含。
12.固体组合物，包含：
(i)治疗活性剂的纳米颗粒制剂或微颗粒制剂，和
(i...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·多曼，P·贝克，
申请(专利权)人：埃泽瑞斯公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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