【技术实现步骤摘要】
一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶体及其制备方法和用途
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶体及其制备方法和用途。
技术介绍
Btk(Bruton’styrosinekinase)即布鲁顿酪氨酸蛋白激酶，是非受体酪氨酸激酶Tec家族的成员。已知Btk主要在B淋巴细胞的各个发育阶段表达，对B细胞受体信号(BCR)通路起非常关键的作用，对B细胞的增殖、分化和凋亡有重要影响。Btk可以通过激活细胞周期正向调控因子和分化因子来控制B细胞的发育、分化，也能通过调节促凋亡和抗凋亡蛋白的表达来控制B细胞的存活和增殖。Btk的持续激活是慢性淋巴细胞白血病发展的一个先决条件，BCR-Btk信号传递异常会促进弥漫性大B细胞淋巴瘤中活化B细胞亚型的存活。Btk功能获得型突变也已在大肠癌、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病中得到确证。因此，Btk依赖性通路的异常激活被证明与多种肿瘤的发生发展密切相关。Btk小分子抑制剂已被证实可用于治疗血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病。除了药理活性外，药物研发者致力于提供具有作为药...
【技术保护点】
1.一种式I化合物的晶体A，/n
【技术特征摘要】
1.一种式I化合物的晶体A，
其特征在于，所述晶体A的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为6.10±0.2°、8.23±0.2°、9.86±0.2°、10.91±0.2°、12.32±0.2°、17.17±0.2°、25.00±0.2°的位置具有特征衍射峰；优选地，所述晶体A在2θ为6.10±0.2°、8.23±0.2°、9.86±0.2°、10.91±0.2°、11.86±0.2°、12.32±0.2°、13.05±0.2°、15.47±0.2°、16.20±0.2°、17.17±0.2°、19.80±0.2°、25.00±0.2°的位置具有特征衍射峰；更优选地，所述晶体A的差示扫描热量法图谱中在144±5℃处出现吸热峰；所述式I化合物的晶体A在315±5℃开始分解。
2.一种式I化合物的晶体B，
其特征在于，所述晶体B的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为6.80±0.2°、7.18±0.2°、10.68±0.2°、12.58±0.2°、13.48±0.2°、14.86±0.2°、16.92±0.2°、18.04±0.2°、19.24±0.2°的位置具有特征衍射峰；优选地，所述晶体B在2θ为6.80±0.2°、7.18±0.2°、10.68±0.2°、12.58±0.2°、13.48±0.2°、14.40±0.2°、14.86±0.2°、16.92±0.2°、18.04±0.2°、19.24±0.2°、20.44±0.2°、21.50±0.2°、22.96±0.2°、23.58±0.2°的位置具有特征衍射峰；更优选地，所述式I化合物的晶体B的DSC图谱中在165±5℃出现吸热峰；所述式I化合物的晶体B在315±5℃开始分解。
3.一种式I化合物的含水晶体C，
其特征在于，所述含水晶体C的XRPD图谱中在2θ为8.42±0.2°、8.90±0.2°、11.18±0.2°、12.10±0.2°、13.66±0.2°、15.56±0.2°、16.92±0.2°、19.78±0.2°、21.02±0.2°、23.44±0.2°的位置具有特征衍射峰；优选地，所述含水晶体C的XRPD图谱中在2θ为8.42±0.2°、8.90±0.2°、11.18±0.2°、12.10±0.2°、13.66±0.2°、15.56±0.2°、16.92±0.2°、17.98±0.2°、18.98±0.2°、19.78±0.2°、20.12±0.2°、20.62±0.2°、21.02±0.2°、22.34±0.2°、23.44±0.2°、24.97±0.2°的位置具有特征衍射峰；更优选地，所述式I化合物的含水晶体C的DSC图谱中在111±5℃出现吸热峰；热失重分析显示其在45±5℃前失重10.18％。
4.一种式I化合物的晶体D，
其特征在于，所述晶体D的XRPD图谱中在2θ为5.16±0.2°、9.18±0.2°、9.60±0.2°、10.52±0.2°、12.32±0.2°、15.43±0.2°、17.56±0.2°、18.99±0.2°、22.08±0.2°、23.44±0.2°的位置具有特征衍射峰。
5.一种式I化合物的含水晶体E，
其特征在于，所述晶体E的XRPD图谱中在2θ为7.97±...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄浩喜，陈垌晖，刘伟，杜振军，张善军，苏忠海，
申请(专利权)人：成都倍特药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。