一种2-氨基嘧啶类化合物新晶型VII及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及化合物N‑((5‑((5‑氯‑4‑((萘‑2‑基)氨基))嘧啶‑2‑基)氨基)‑2‑((N‑甲基‑N‑二甲氨基乙基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺的新晶型VII及其制备方法和应用。

【技术实现步骤摘要】
一种2-氨基嘧啶类化合物新晶型VII及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体地说，本专利技术涉及化合物N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的新晶型VII及其制备方法。
技术介绍
蛋白酪氨酸激酶(PTKs)是一类能够催化多种重要蛋白质的酪氨酸残基上的酚羟基发生磷酸化，进而激活功能蛋白的功能的蛋白质酶系。研究表明，半数以上的原癌基因和癌基因的激活都与蛋白酪氨酸激酶相关。以酪氨酸激酶为靶点进行抗肿瘤药物研发成为国际上的一个热点，也是各国药物开发机构研究投入的重点。表皮生长因子受体(EGFR)，一种受体酪氨酸蛋白激酶，调控了细胞的增殖，存活，粘连，迁移与分化。EGFR在多种肿瘤细胞中过度活化或持续活化，比如肺癌，乳腺癌，前列腺癌等。阻断EGFR和Erb-B2的活化已被临床验证为主导的方法来靶向治疗肿瘤细胞。两种靶向EGFR的小分子抑制剂，吉非替尼和厄洛替尼，得到了美国FDA的快速批准用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)所示化合物的多晶型物VII，其特征在于所述晶型VII具有选自下组的特征：/n(1)所述晶型VII的X射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：7.43°±0.2°、8.94°±0.2°、14.33°±0.2°、18.31°±0.2°、20.53°±0.2°、22.86°±0.2°、23.69°±0.2°和27.61°±0.2°；和/或/n(2)所述晶型VII的X射线粉末衍射图谱的2θ在25.07±0.2°、26.72±0.2°处有衍射峰；和/或/n(3)所述晶型VII的的X射线粉末衍射图谱基本如图1所表征；和/或/n(4)所述晶型VII的的DSC分析图谱在95-105...

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示化合物的多晶型物VII，其特征在于所述晶型VII具有选自下组的特征：
(1)所述晶型VII的X射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：7.43°±0.2°、8.94°±0.2°、14.33°±0.2°、18.31°±0.2°、20.53°±0.2°、22.86°±0.2°、23.69°±0.2°和27.61°±0.2°；和/或
(2)所述晶型VII的X射线粉末衍射图谱的2θ在25.07±0.2°、26.72±0.2°处有衍射峰；和/或
(3)所述晶型VII的的X射线粉末衍射图谱基本如图1所表征；和/或
(4)所述晶型VII的的DSC分析图谱在95-105℃、103-113℃、150-160℃、173-183℃附近有吸热峰；和/或
(5)所述晶型VII的的DSC图基本如图2所表征；和/或
(6)所述晶型VII的的TG图基本如图3所表征。


2.一种如权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物VII的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
将式(I)化合物加入二氯甲烷，加入硅胶，并搅拌；过滤后得到式(I)化合物的二氯甲烷溶液，向二氯甲烷溶液中加入甲醇，在30±5℃，减压浓缩至一定体积，过滤并减压干燥得到式(I)化合物多晶型物VII成品。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述二氯甲烷与式(I)化合物体积质量比为6:1～20：1，优选为8:1～12:1。


4...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈庆财，孙敏，杨飞，莫磊，田帅华，
申请(专利权)人：江苏奥赛康药业有限公司，中国科学院上海药物研究所，中国科学院广州生物医药与健康研究院，
类型：发明
国别省市：江苏;32