米托蒽醌和小檗碱组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术属医药技术领域，涉及米托蒽醌和小檗碱组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，还涉及米托蒽醌和小檗碱组合物在降低米托蒽醌心脏毒性中的应用。组合物，其含有米托蒽醌或其盐、小檗碱或其盐。所述药物组合物中，米托蒽醌或其盐：小檗碱或其盐的质量比为10:1‑1:10，优选为2:1‑1:10。本发明专利技术还提供了所述组合物的双载药脂质体，该双载药脂质体具有较高的载药量，可以实现两种药物在血液循环过程中长时间的维持在协同作用比例范围内，这有利于实现肿瘤组织处的协同比例递送，进一步提高抗肿瘤效果。还可以进一步降低患者对米托蒽醌的心脏毒性，具有更高的安全性。

【技术实现步骤摘要】
米托蒽醌和小檗碱组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属医药
，涉及米托蒽醌和小檗碱组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，还涉及米托蒽醌和小檗碱组合物在降低米托蒽醌心脏毒性中的应用。
技术介绍
联合化疗是指同时给予两种或两种以上的化疗药物进行治疗。通过多种药物之间产生的协同或加和效应，增强药物的抗肿瘤效果，同时降低药物的毒副作用、克服多药耐药性并改善患者的预后。现如今，联合化疗已在癌症治疗领域起到了举足轻重的地位，许多研究者正致力于使用确定的药物比例实现精确的药物递送。迄今为止，脂质体是唯一一个获FDA批准上市的、以组合药物递送平台为基础的纳米药物递送系统。2017年8月，FDA批准了阿糖胞苷/柔红霉素复方脂质体用于急性髓细胞白血病的治疗。2020年6月，中国国家药品监督管理局药品审评中心批复了盐酸伊立替康/氟尿嘧啶脂质体注射液(LY01616)用于治疗晚期结直肠癌的临床申请，成为中国首个申报临床的复方脂质体药物。新颖的复方脂质体制剂展现出了显著的优势，为癌症治疗提供了新的可能性。米托蒽醌是人工合成的蒽环类抗生素类抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.米托蒽醌和小檗碱组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分为米托蒽醌或其盐、小檗碱或其盐。/n

【技术特征摘要】
1.米托蒽醌和小檗碱组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分为米托蒽醌或其盐、小檗碱或其盐。


2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，米托蒽醌或其盐：小檗碱或其盐的质量比为10:1-1:10，优选为2:1-1:10。


3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，米托蒽醌或其盐：小檗碱或其盐的质量比为1:2-1:10。


4.如权利要求1-3任何一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物和药学上可接受的载体可以制备成临床上可接受的药物制剂，所述药物制剂为乳剂、脂质体、纳米乳。


5.权利要求1-4任何一项所述的组合物的双载药脂质体，其特征在于，包含米托蒽醌、小檗碱、磷脂、胆固醇、PEG化磷脂，米托蒽醌与磷脂、胆固醇、PEG化磷脂的总和的质量比为1:20-1:5，所述双载药脂质体利用铵离子梯度法对两种药物进行装载。


6.如权利要求5所述的双载药脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)梯度空白脂质体的制备
将磷脂、胆固醇和PEG化磷脂溶于氯仿中，减压蒸发除去有机溶剂，并...

【专利技术属性】
技术研发人员：王永军，杨子蒙，何仲贵，刘洪卓，赵立文，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21