将药物递送至下消化道的剂型制造技术

本公开提供了一种适于将药物递送到下消化道的胶囊。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】将药物递送至下消化道的剂型
本申请涉及能够将活性成分递送至下消化道例如远端小肠，大肠和结肠的胶囊。
技术介绍
已经尝试使用多种方法将适合于口服给药的剂型中的活性成分递送至下消化道，例如远端小肠，大肠或结肠。一种方法是设计剂型，其中该剂型在特定时间释放活性成分。这种方法试图利用剂型穿过消化道到达所期望的释放区域所需的传送时间。另一种方法是设计在特定pH下释放活性成分的剂型。这种方法试图利用从胃到远端小肠的pH值的增加。另一方法是设计剂型，其可被存在于消化道区域中的菌群在大肠中消化。但是，所有这些方法均会受到活性成分释放的变化的影响，有些患者(取决于方法)会经历提早释放(例如，由于传送时间缓慢)或由于传送时间过快或pH值相对较低的环境而根本没有药物释放。因此，需要一种剂型，其在胃和小肠中释放相对少量的活性成分，并且主要在下消化道(例如大肠，结肠和/或直肠)中释放活性成分，并且能够具有容易调整的活性成分的释放速率，以便可以将活性成分施用于下消化道的所期望部位。
技术实现思路
一方面，用于结肠递送的剂型包括含有填充组合物的胶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种剂型，其包含：/na.包含填充组合物的胶囊；/nb.在所述胶囊上的包衣，所述包衣包括低pH聚合物和高pH聚合物，所述低pH聚合物在大于4.5的pH下溶解在磷酸盐缓冲溶液中并且在小于pH7的pH下溶解，所述高pH聚合物在大于6.8的pH下溶解在磷酸盐缓冲溶液中，其中所述低pH聚合物与所述高pH聚合物的重量比为1：20至20：1(wt低pH聚合物：wt高pH聚合物)，条件是所述剂型不包含包含序列5'-GGAACAGTTCGTCCATGGC-3'(SEQ ID NO：1)的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸能包含一个或多个骨架修饰，并且其中所述核苷酸碱基被甲基化或未被甲基化。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180503 EP 18170574.01.一种剂型，其包含：
a.包含填充组合物的胶囊；
b.在所述胶囊上的包衣，所述包衣包括低pH聚合物和高pH聚合物，所述低pH聚合物在大于4.5的pH下溶解在磷酸盐缓冲溶液中并且在小于pH7的pH下溶解，所述高pH聚合物在大于6.8的pH下溶解在磷酸盐缓冲溶液中，其中所述低pH聚合物与所述高pH聚合物的重量比为1：20至20：1(wt低pH聚合物：wt高pH聚合物)，条件是所述剂型不包含包含序列5'-GGAACAGTTCGTCCATGGC-3'(SEQIDNO：1)的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸能包含一个或多个骨架修饰，并且其中所述核苷酸碱基被甲基化或未被甲基化。


2.如权利要求1所述的剂型，其中所述剂型为在施用至pH6.8和37℃的磷酸盐缓冲溶液后的前30分钟内释放小于20wt％、更优选小于10wt％的所述活性成分提供滞后时间。


3.如前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述低pH聚合物在大于pH5的pH下溶解，或能在大于5.5的pH下溶解，并且在小于pH7的pH下溶解，优选在小于pH6.8下溶解。


4.如前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述低pH聚合物选自聚甲基丙烯酸酯，聚醋酸乙烯酞酸酯，醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)，羟丙甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)和羧甲基乙基纤维素。


5.如前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述低pH聚合物选自甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸的共聚物，以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸的共聚物。


6.如权利要求1所述的剂型，其中所述高pH聚合物在大于7的pH下溶解，或能在大于7.2的pH下溶解。


7.如前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述高p...

【专利技术属性】
技术研发人员：田伟，格雷姆·威廉·安德鲁·汉密尔顿·约翰斯顿，
申请(专利权)人：兆瓦恩卡普有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB