一种细胞内顺铂检测探针及其制备方法技术

本发明专利技术涉及生物技术领域，先通过将亚硝酸钠溶液与含有浓盐酸的邻乙烯基醚苯胺的50%乙醇水溶液中反应得到重氮盐；再缓慢滴加溶有腙的吡啶溶液，待滴加完全后继续反应三小时；用二氯甲烷和水对溶液进行萃取反应，有机层合并后用稀盐酸洗涤并用无水硫酸钠干燥；减压并蒸馏去除溶剂再柱层析分离得到黄色粉末的产物为二芳基四氮唑；将顺铂及反应催化剂加入溶解到DMF溶液中,另外将二芳基四氮唑加入溶解于DMF溶液中；混合反应后经过蒸馏及柱层析得到终产物即为顺铂二芳基四氮唑配合物；本发明专利技术的技术方案能够提供一种制备工艺合理、合成稳定可靠且可在细胞中用于检测顺铂实时动态变化情况的细胞内顺铂检测探针及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
一种细胞内顺铂检测探针及其制备方法
本专利技术涉及生物
，尤其涉及一种细胞内顺铂检测探针及其制备方法。
技术介绍
顺铂（Cisplatin，CDDP)是目前肿瘤化疗中常用的金属铂类络合物，其在肿瘤治疗中有重要意义。顺铂具有抗癌谱广、乏氧细胞有效、作用性强等优点，已普遍用于治疗睾丸癌、卵巢癌、子宫癌、膀胱癌、颈部癌、前列腺癌、脑癌等，疗效显著。顺铂进入癌细胞中可与DNA链交叉连接，造成DNA损伤，破坏DNA复制和转录，高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。目前通过顺铂与不同的化合物形成配合物也发现了很多抗肿瘤效果更加明显的配合物；但目前还缺乏一种高效可控且可实时检测顺铂在细胞内动态变化情况的有效方法，这不利与顺铂作用机制的深入研究。光点击反应是指在紫外光或者可见光光源激发快速、高选择性的发生反应，二芳基四氮唑与碳碳双键间在温和的紫外光照下在水溶液中可发生快速的环合反应，是一类较为高效的光点击反应。首先，二芳基四氮唑在紫外光照的条件下脱去一分子氮气，形成腈亚胺的1，3-偶极子结构，1，3-偶极子选择性地被烯烃捕获，发生环加成反应生成吡唑本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种细胞内顺铂检测探针，其特征在于，其分子结构如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种细胞内顺铂检测探针，其特征在于，其分子结构如下：

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2.根据权利要求1所述的一种细胞内顺铂检测探针，其特征在于：所述细胞内顺铂检测探针在抑制肿瘤细胞增殖中的应用，具体是通过将顺铂配合物探针与肿瘤细胞进行共孵育，再对肿瘤细胞内的增殖能力进行定量分析。


3.根据权利要求1所述的一种细胞内顺铂检测探针，其特征在于：所述细胞内顺铂检测探针在监测细胞中顺铂动态的应用，具体是将顺铂配合物探针与肿瘤细胞进行共孵育，通过手提式紫外灯的紫外光源的激发实时追踪顺铂在细胞中的位置。


4.根据权利要求1所述的一种细胞内顺铂检测探针的制备方法，其特征在于，具体反应式及步骤如下：



步骤S1：先通过将亚硝酸钠溶液倒入含有浓盐酸的邻乙烯基醚苯胺的50%乙醇水溶液中，充分反应制备得到重氮盐；
步骤S2：向所述步骤S1得到的重氮盐中缓慢滴加溶有腙的吡啶溶液，控制反应温度在-10℃至-15℃，待滴加完全后继续反应三小时；
步骤S3：用二氯甲烷和水对所述步骤S2的溶液进行萃取反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄磊，童坤，肖潇，
申请(专利权)人：江苏申基生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32