【技术实现步骤摘要】
本申请涉及生物医药及生产工艺，具体涉及一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺。
技术介绍
1、针对不同种类核酸的功能和作用机制开展具有疾病治疗功能的核酸药物研究成为当前新药开发的热门领域。核酸药物具有治疗效率高、药物毒性小、特异性强和应用领域广等突出优点，有望成为继小分子化学药和抗体类药物后第三大类型药物，未来开发和应用前景广阔。
2、传统的小分子化药和抗体药物多是通过与靶点蛋白结合发挥作用，但是二者的研发受到靶点蛋白可成药性（druggable）的限制，据 nature报道，人类基因组编码的约20,000种蛋白质中，仅有3,000种是可成药的，且目前只有700种有相应的药物研发出来；而且抗体药物通常只能针对细胞膜和细胞外蛋白发挥作用；而核酸类药物是通过与蛋白质表达相关的基因进行调节，对细胞内外和细胞膜蛋白均可发挥调节作用，而且多数核酸类药物的作用基础是碱基互补配对原则，只需知道靶基因的碱基序列，核酸药物的序列设计就较为容易。
3、在序列合成过程中，除去常规的核酸序列以后，在5’末端会有相应的修饰和改变，5...
【技术保护点】
1.一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，合成步骤如下：
2.根据权利要求1所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，合成步骤如下：将式1所示的化合物溶于反应溶剂中，加入磷源、碱进行反应，得到中间体；
3.根据权利要求2所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，中间体的制备步骤如下：式1所示的化合物与碱进行反应后，在惰性气氛下，加入磷源进行反应，得到中间体。
4.根据权利要求3所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，加入磷源进行反应的步骤如下：在...
【技术特征摘要】
1.一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，合成步骤如下：
2.根据权利要求1所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，合成步骤如下：将式1所示的化合物溶于反应溶剂中，加入磷源、碱进行反应，得到中间体；
3.根据权利要求2所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，中间体的制备步骤如下：式1所示的化合物与碱进行反应后，在惰性气氛下，加入磷源进行反应，得到中间体。
4.根据权利要求3所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于，加入磷源进行反应的步骤如下：在-20℃~0℃下，滴加磷源，滴加完毕后，在-20℃~0℃下进行反应10~30分钟，升温至20℃~25℃进行反应2~4小时。
5.根据权利要求2或3或4所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于：磷源为三氯化磷。
6.根据权利要求2或3所述的一种一锅法合成3',3'位二聚亚磷酰胺的工艺，其特征在于：碱为...
【专利技术属性】
技术研发人员：童坤，王宇琦，
申请(专利权)人：江苏申基生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。