一种新型抗流感病毒奥司他韦衍生物、其制备方法及用途技术

技术编号:26722190 阅读:64 留言:0更新日期:2020-12-15 14:18
本发明专利技术属于药物化学和化学合成领域,具体涉及一种奥司他韦衍生物及其制备方法与用途,所述化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明专利技术中奥司他韦衍生物具有显著的抗流感病毒活性,可用于流感的预防和治疗。

【技术实现步骤摘要】
一种新型抗流感病毒奥司他韦衍生物、其制备方法及用途
本专利技术属于药物化学和化学合成领域,具体涉及一种奥司他韦衍生物及其制备方法与用途。
技术介绍
流感是由病毒引起的一种急性呼吸道传染病,其传播迅速,可引起严重的并发症,对人类的生命健康构成了很大的威胁。流感病毒主要包括A、B、C三种类型,其中A型流感病毒致病能力最强,并且容易变异,历史上,曾造成多次流感大流行。据世界卫生组织统计,在非流行期间,流感每年仍能在全球范围内造成25-50万人死亡。流感病毒宿主广泛,每个一段时间就会爆发,其防控已成为一个全球关注的焦点。由于流感病毒的抗原性易发生变异,疫苗的时效性大大降低,因此抗病毒药物成为流感防治的主要手段。神经氨酸酶是位于抗流感病毒表面的一个重要的功能蛋白,其主要的功能是催化裂解细胞表面唾液酸与新生的病毒粒子的血凝素之间的结合,阻止病毒粒子在细胞表面的聚集,促进病毒的释放。在各种流感病毒亚型中,神经氨酸酶的活性中心高度保守,这也使其成为了一个良好的抗流感病毒的靶点。目前,已有多种抑制神经氨酸酶的药物上市,其中奥司他韦的使用最为广泛。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类由以下通式(Ⅰ)所示的化合物,其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物:/n

【技术特征摘要】
1.一类由以下通式(Ⅰ)所示的化合物,其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物:



其中X为氧或氮;Y为氢或卤素;R为H或CH2R’,R’为取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂基,所述芳基或芳杂基上的取代基选自氟、氯、溴、甲氧基、羟基、苯基中的一个或多个;n为1,2或3。


2.根据权利要求1所示的化合物,其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物,其特征在于:X为H或F或Cl;R为H或CH2R’,R’为取代的芳基,所述芳基上的取代基选自氟、氯、溴、甲氧基、羟基、苯基中的一个或多个;n为1。


3.如权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物,其特征在于,通式(Ⅰ)化合物选自如下化合物:





4.权利要求1~3中任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,通过如下...

【专利技术属性】
技术研发人员:谢元超郭琪郭爽
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:上海;31

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