一类卤代二芳基脲类化合物及其在制备抗过敏药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一类卤代二芳基脲类化合物及其在制备抗过敏药物中的应用，首次公开了卤代二芳基脲类化合物可以有效拮抗由C48/80引起的人嗜碱性粒细胞KU812的β‑氨基己糖苷酶释放和组胺释放，从而抑制类过敏反应的发生，因此将卤代二芳基脲类化合物用作于抗过敏制剂，将丰富抗过敏药物类型，为临床抗过敏治疗提供更多可能的治疗方案。

【技术实现步骤摘要】
一类卤代二芳基脲类化合物及其在制备抗过敏药物中的应用
本专利技术属于生物医药
，具体涉及一类卤代二芳基脲类化合物及其在制备抗过敏药物中的应用。
技术介绍
类过敏反应是指抗原或其他小分子直接激活肥大细胞，不经IgE等免疫球蛋白介导而刺激机体产生过敏样症状的过程。过敏原初次接触机体即可出现过敏症状，由于其临床表现与I型过敏反应相似，故称为类过敏反应。在临床上，类过敏反应常常是由药物引起，当药物刺激人嗜碱性粒细胞后，可引起胞内钙离子浓度升高而引发脱颗粒反应。β-氨基己糖苷酶释放量和组胺释放量检测实验是临床以及实验室常用的用于表征与评价类过敏反应的指标。人外周血嗜碱性白血病细胞KU812属于人嗜碱性粒细胞。因此，制备能够拮抗KU812细胞释放β-氨基己糖苷酶和组胺的化合物对于制备抗过敏药物具有重要意义。二芳基脲类化合物广泛用作农业上的除草剂、植物生长调节剂；在医药领域常常用作抗癌药、抗菌药等重要中间体，但其与抗过敏相关的研究未见报道。
技术实现思路
为了克服上述现有技术的缺点，本专利技术的目的在于提供一类卤代二芳基脲类化合物及其在制备抗过敏药物中的应用。为了达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案予以实现：本专利技术公开了卤代二芳基脲类化合物在制备抗过敏药物中的应用，所述卤代二芳基脲类化合物的结构式如下：其中，R1、R2、R3、R4为氢、氟、氯、溴或三氟甲基；R1’、R2’、R3’、R4’为氢、氟、氯、溴或三氟甲基。优选地，所述的药物为能够拮抗人嗜碱性粒细胞KU812的β-氨基己糖苷酶的释放的药物。优选地，所述的药物为能够拮抗C48/80引起的人嗜碱性粒细胞KU812的的β-氨基己糖苷酶的释放的药物。优选地，所述的药物为能够拮抗人嗜碱性粒细胞KU812组胺的释放的药物。本专利技术还公开了一类卤代卤代二芳基脲类化合物，所述卤代二芳基脲类化合物的结构式如下：其中，R1、R2、R3、R4、R1’、R2’、R3’、R4’为氢、氟、溴或三氟甲基。本专利技术还公开了一种抗过敏药物，由权利要求5所述的卤代卤代二芳基脲类化合物添加药学上可接受的药用辅料制成。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：本专利技术首次公开了卤代二芳基脲类化合物可以有效拮抗由C48/80引起的人嗜碱性粒细胞KU812的β-氨基己糖苷酶释放和组胺释放，从而抑制类过敏反应的发生，因此将卤代二芳基脲类化合物用作于抗过敏制剂，将丰富抗过敏药物类型，为临床抗过敏治疗提供更多可能的治疗方案。此外，本专利技术公开了一组新的卤代二芳基脲类化合物，首次公开了其结构，并且通过实验证实其能够拮抗KU812细胞释放β-氨基己糖苷酶和组胺，因此能够将其制备成抗过敏药物。附图说明图1为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物2抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图2为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物4抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图3为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物5抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图4为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物6抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图5为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物7抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图6为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物8抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图7为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物9抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图8为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物10抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图9为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物14抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图10为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物17抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图11为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物18抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图12为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物20抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图13为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物6抑制由C48/80引起的KU812的组胺释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。图14为不同浓度的卤代二芳基脲类化合物8抑制由C48/80引起的KU812的组胺释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。具体实施方式为了使本
的人员更好地理解本专利技术方案，下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分的实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都应当属于本专利技术保护的范围。需要说明的是，本专利技术的说明书和权利要求书及上述附图中的术语“第一”、“第二”等是用于区别类似的对象，而不必用于描述特定的顺序或先后次序。应该理解这样使用的数据在适当情况下可以互换，以便这里描述的本专利技术的实施例能够以除了在这里图示或描述的那些以外的顺序实施。此外，术语“包括”和“具有”以及他们的任何变形，意图在于覆盖不排他的包含，例如，包含了一系列步骤或单元的过程、方法、系统、产品或设备不必限于清楚地列出的那些步骤或单元，而是可包括没有清楚地列出的或对于这些过程、方法、产品或设备固有的其它步骤或单元。下面结合附图对本专利技术做进一步详细描述：卤代二芳基脲本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.卤代二芳基脲类化合物在制备抗过敏药物中的应用，其特征在于，所述卤代二芳基脲类化合物的结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.卤代二芳基脲类化合物在制备抗过敏药物中的应用，其特征在于，所述卤代二芳基脲类化合物的结构式如下：



其中，R1、R2、R3、R4为氢、氟、氯、溴或三氟甲基；R1’、R2’、R3’、R4’为氢、氟、氯、溴或三氟甲基。


2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的药物为能够拮抗人嗜碱性粒细胞KU812的β-氨基己糖苷酶的释放的药物。


3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的药物为能够拮抗C48/80引起的人嗜碱性粒细胞KU812...

【专利技术属性】
技术研发人员：贺怀贞，王程，王楠，贺浪冲，胡甜，侯亚静，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61