一种苏拉明类化合物在制备五磷酸肌醇激酶抑制剂中的应用制造技术

本发明专利技术提供一种苏拉明类化合物在制备五磷酸肌醇激酶抑制剂中的应用。本发明专利技术提供了苏拉明类化合物的新用途，其能够作为五磷酸肌醇激酶抑制剂，抑制五磷酸肌醇激酶的活性，且IP5K与苏拉明的结合常数kd为1.1μM，IC

【技术实现步骤摘要】
一种苏拉明类化合物在制备五磷酸肌醇激酶抑制剂中的应用
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及一种苏拉明类化合物在制备五磷酸肌醇激酶抑制剂中的应用。
技术介绍
在人类疾病中，肿瘤是急需攻克的一大难题，目前人们一直在寻找和探索治疗肿瘤的药物。六磷酸肌醇(IP6)是体内天然信号小分子，在泛素连接酶CullinRINGE3Ligases(CRL)和其抑制复合体COP9Signalosome(CSN)之间发挥“分子胶水”的作用，其中，CRL受拟素化修饰(Neddylation)动态调控。IP6结合CSN并促进对CRL泛素连接酶的去拟素化(deneddylation)，参与细胞的信号转导，使肿瘤细胞存活。IP6的合成酶是五磷酸肌醇激酶(IP5K)。作为小分子激酶，五磷酸肌醇激酶具有传统激酶的大致结构域，但底物的结合口袋与传统激酶区别较大，有望设计出特异性好，副作用小的抑制剂。目前，尚没有任何特异靶向五磷酸肌醇激酶的抑制剂被报道。因此，提供一种五磷酸肌醇激酶的抑制剂减少IP6的合成，对于抑制细胞之间的信号转导、促进肿瘤细胞的凋亡以及阻滞细胞周期本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苏拉明类化合物在制备五磷酸肌醇激酶抑制剂中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.一种苏拉明类化合物在制备五磷酸肌醇激酶抑制剂中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述苏拉明类化合物包括苏拉明、苏拉明衍生物或苏拉明可药用盐中的任意一种。


3.一种抗肿瘤的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括苏拉明类化合物和拟素化酶抑制剂。


4.根据权利要求3所述的抗肿瘤的药物组合物，其特征在于，所述拟素化酶抑制剂包括MLN4924；
优选地，所述苏拉明类化合物包括苏拉明、苏拉明衍生物或苏拉明可药用盐中的任意一种；
优选地，所述苏拉明衍生物包括NF449和/或NF110。


5.根据权利要求3或4所述的抗肿瘤的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为单一的复方制剂。


6.根据权利要求3或4所述的抗肿瘤的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为苏拉明类化合物制剂和拟素化酶抑制剂两种单独的制剂的组合；
优选地，所述两种单独的制剂同时施用；
优选地，所述两种单独的制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：饶枫，张晓哲，石少东，
申请(专利权)人：南方科技大学，
类型：发明
国别省市：广东;44