一种噻萘普汀钠的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种噻萘普汀钠的制备方法，具体涉及以3‑氯‑6‑甲基二苯并[c,f][1,2]硫氮杂卓‑11(6H)‑酮5,5‑二氧化物和7‑氨基庚腈为原料，经还原反应、水解反应两步高效合成噻萘普汀钠，本发明专利技术提供的噻萘普汀钠的制备方法是一种高收率、低成本、三废少、产品纯度好、适宜工业化的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
一种噻萘普汀钠的制备方法
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种噻萘普汀钠的制备方法。
技术介绍
噻萘普汀钠临床主要用于治疗抑郁症(轻度、中度或重度)，其不良反应(如镇静、抗胆碱能及心血管系统的不良反应)明显比三环类抗抑郁药少。另据国外报道，噻萘普汀钠还有治疗哮喘的明显作用。噻萘普汀钠2001年由法国施维雅(Servier)公司在国内上市，商品名为Stablon。噻萘普汀钠具有良好的抗抑郁和抗焦虑作用，患者对药物的耐受性及依从性较好，是一种安全、有效的抗抑郁药。目前噻萘普汀钠常规的合成路线如下：《精细化工中间体》第42卷第5期，2012年10月，Vol.42No.5报道了一种合成噻萘普汀钠的方法，路线如下：该方法以3-氯-6-甲基二苯并[c,f][1,2]硫氮杂卓-11(6H)-酮5,5-二氧化物为原料，经还原反应、氯化反应、取代反应、水解反应四步合成噻萘普汀钠。该方法存在的问题是步骤长、三废多、成本高、收率低等缺点。
技术实现思路
针对上述问题，本专利技术公开了一种噻萘普汀钠的制备方法，具体涉本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种噻萘普汀钠的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：/n在反应瓶中加入溶剂Ⅰ，加入摩尔比为1：1的7-氨基庚腈和3-氯-6-甲基二苯并[c,f][1,2]硫氮杂卓-11(6H)-酮5,5-二氧化物，加入路易斯酸，所述路易斯酸与7-氨基庚腈的质量比为1.13:1，分批加入还原剂，升温反应，中控跟踪；反应完毕后，滴加NaHCO

【技术特征摘要】
1.一种噻萘普汀钠的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：
在反应瓶中加入溶剂Ⅰ，加入摩尔比为1：1的7-氨基庚腈和3-氯-6-甲基二苯并[c,f][1,2]硫氮杂卓-11(6H)-酮5,5-二氧化物，加入路易斯酸，所述路易斯酸与7-氨基庚腈的质量比为1.13:1，分批加入还原剂，升温反应，中控跟踪；反应完毕后，滴加NaHCO3溶液淬灭，过滤，滤液浓缩，降温析晶，过滤，水洗，烘干，得中间体Ⅰ；
将中间体Ⅰ加入溶剂Ⅱ中，加入氢氧化钠，升温反应，反应完毕后，浓缩，降温析晶，过滤，滤饼洗涤，烘干，得产品噻萘普汀钠。


2.根据权利要求1所述的噻萘普汀钠的制备方法，其特征在于：步骤（1）中所述溶剂Ⅰ为二氯甲烷、二氯乙烷、甲醇、乙醇中的一种。

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【专利技术属性】
技术研发人员：王坤鹏，
申请(专利权)人：南京焕然生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32