【技术实现步骤摘要】
一种有机催化合成手性七元环状磺胺的方法
本专利技术涉及一种有机催化合成手性七元环状磺胺的方法,属于不对称催化合成领域。技术背景磺胺类化合物是有机化学和药物化学中的一类重要化合物。一系列结构新颖的磺胺衍生物具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤等强大的生物活性。此外,磺胺类化合物还可作为试剂、手性助剂以及合成其他重要药物和生物活性化合物的关键中间体。值得注意的是,七元环状磺胺也具有重要的生物活性。它可以作为钠依赖型胆汁酸转运体的抑制剂ASTB抑制剂,细胞外的钙敏感受体CaSR,非核苷类抑制剂HIV-1逆转录酶NNRTIs。由于磺胺的重要作用,人们开发了多种合成该类化合物及其类似物的方法。如Pictet-Spengler反应、Friedel-Craft反应、分子内环加成、过渡金属催化环化等。然而,手性七元环状磺胺类化合物的合成研究报道较少。Zhou、Baudoin和Zhang小组等人报道了金属催化反应,七元环以对映选择性环化方法生成。以上报道均集中在金属催化反应方面,有机催化合成手性七元环状磺胺的方法还未见报道。专 ...
【技术保护点】
1.一种合成手性七元环状磺胺的方法,其特征在于,所述方法以有机小分子为催化剂,以七元环状亚胺和萘酚为底物,发生氮杂傅克反应合成手性七元环状磺胺,所述方法的反应式如下:/n
【技术特征摘要】
1.一种合成手性七元环状磺胺的方法,其特征在于,所述方法以有机小分子为催化剂,以七元环状亚胺和萘酚为底物,发生氮杂傅克反应合成手性七元环状磺胺,所述方法的反应式如下:
式中:
R1为H或者C1-7的烷基、苯基或含有取代基的苯环;
R2为H、MeO、Cl;
Ar为萘基或含有取代基的芳环;
所述的取代基为卤素,烷氧基或C1-C20的烷基取代基中的至少一种;
所述有机小分子为金鸡纳碱类天然分子及其衍生化合物,脲类或酰胺中的一种。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法使用的有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、三氟甲苯和乙酸乙酯中的一种或两种混合。
3.根据权利要求1所述的方法...
【专利技术属性】
技术研发人员:周永贵,赵子彪,孙蕾,
申请(专利权)人:中国科学院大连化学物理研究所,
类型:发明
国别省市:辽宁;21
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