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异硒唑衍生物的合成方法技术

技术编号:26683222 阅读:27 留言:0更新日期:2020-12-12 02:23
本发明专利技术涉及一种异硒唑衍生物的合成方法,包括以下步骤:以炔基肟醚为反应底物,硒粉为硒源,1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯作碱,N‑甲基吡咯烷酮作溶剂,于120

【技术实现步骤摘要】
异硒唑衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种异硒唑衍生物的制备方法。
技术介绍
异硒唑是重要的含有N和Se原子的五元杂环,而异硒唑衍生物是一类重要的杂环化合物,具有良好的药理活性和生物活性,在医药方面有相当重要的应用研究价值。例如,4,5-二芳基异硒唑是多种靶向非甾体类抗炎药,用于帕金森氏病、阿尔茨海默氏病和类风湿关节炎(Eur.J.Med.Chem.2008,43,1152-1159);含有异戊硒唑部分的依布硒啉衍生物被鉴定为具有细胞保护作用、神经保护作用和抗炎作用(Bioorg.Med.Chem.Lett.2006,16,5334-5338;Bioorg.Med.Chem.Lett.2016,26,5254-5259;Eur.J.Med.Chem.2012,48,143-152)。因此,开发高效、方便的构建异硒唑结构的策略受到了广泛的关注。关于异硒唑的合成,早期报道了炔基酮与羟基胺邻磺酸、硒化钾或复杂的二硒化物的多步反应以低收率合成异戊硒唑(Tetrahedron.1984,40,931-933;Bull.Chem.Soc.Jpn.2007,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种异硒唑衍生物的合成方法,包括以下步骤:以炔基肟醚为反应底物,硒粉为硒源,磷酸钾、碳酸铯、碳酸钾、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯或1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯作碱,N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基乙酰胺、甲苯或二甲基亚砜作溶剂,于120

【技术特征摘要】
1.一种异硒唑衍生物的合成方法,包括以下步骤:以炔基肟醚为反应底物,硒粉为硒源,磷酸钾、碳酸铯、碳酸钾、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯或1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯作碱,N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基乙酰胺、甲苯或二甲基亚砜作溶剂,于120oC搅拌反应10-15小时,其化学反应式如下:



所述-R1为苯基、4-甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、3-吡啶基、正己基中的一种;
所述-R2为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、...

【专利技术属性】
技术研发人员:张小红张珠珠张兴国
申请(专利权)人:温州大学
类型:发明
国别省市:浙江;33

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