一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:26646295 阅读:52 留言:0更新日期:2020-12-08 23:52
本发明专利技术公开了一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用,本发明专利技术所述的具有式I所示结构的化合物,具有较为显著的抗炎活性,且该化合物的制备方法操作简单,可控性强,稳定性好。

【技术实现步骤摘要】
一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
,尤其涉及一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
炎症是机体对有害刺激所产生的一种重要防御机制,炎症反应是机体最基本的抗损伤反应。尽管它可以促进伤口的愈合,并便于捕获微生物,但也能带来很多伤害,如引起关节炎、哮喘以及机体失调,因此抗炎药应运而生。但当今的抗炎药物存在很多问题,如引起胃部不适、增加心脏病发作的危险率等,所以,寻找安全有效的抗炎药仍是我们不懈努力的目标。其中前列腺素E2(prostaglandinsE2,PGE2)是参与炎症、疼痛等多种生理病理机制过程的活性物质。因此能有效抑制PGE2的释放的化合物通常会是一个很好的成药物质。中药是我国医药文化的瑰宝,随着国家对中药开发的逐步重视,优选健康、安全且功效确切的中药,受到消费者的广泛青睐。热毒宁注射液由金银花、栀子和青蒿三味中药精制而成,具有清热、疏风、解毒的功效,临床上主要用于治疗外感风热所致的感冒、咳嗽、上呼吸道感染、急性支气管炎等症,其临床疗效确切、效果显著。但作为中药注射剂,其针对具体病症有效成本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物、或其光学异构体、或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐,该化合物具有式I结构:/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物、或其光学异构体、或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐,该化合物具有式I结构:





2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤1:对热毒宁注射液成品进行浓缩,得到浓缩液;
步骤2:将得到的浓缩液经大孔吸附树脂柱分离,以纯化水洗脱后,弃去洗脱液,依次以水,5~10%的乙醇水溶液、25~30%的乙醇水溶液、45~50%的乙醇水溶液、65~70%的乙醇水溶液和90~95%乙醇水溶液梯度洗脱;
步骤3:取90~95%乙醇洗脱部位,经100-200目硅胶柱色谱分离,以二氯甲烷-甲醇为洗脱剂进行梯度洗脱,其中洗脱用的二氯甲烷-甲醇体积比依次为1:0、60~30:1、30~15:1、15~5:1、0:1;
步骤4:取二氯甲烷-甲醇60~30:1的馏分,再经100-200目硅胶柱色谱分离,以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂进行液梯度洗脱,其中洗脱用石油醚-乙酸乙酯体积比依次为1:0、20~10:1、10~5:1、5~1:1、0:1,收集石油醚-乙酸乙酯比例为10~5:1的馏分,经半制备液相HPLC分离。


3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤2的梯度洗脱为依次以10%、30%、50%、70%、95%不同浓度的乙醇水溶液进行梯度洗脱。

【专利技术属性】
技术研发人员:肖伟李海波葛文邓奕杨彪刘文君曹亮胡晗绯王振中
申请(专利权)人:江苏康缘药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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